2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮
| 中文名称 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮;CDK1抑制剂(RO-3306);2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮(RO 3306);TRPV4 ANTAGONIST I;化合物RO 3306;(5Z)-5-(6-喹啉基亚甲基)-2-[(2-噻吩基甲基)氨基]-4(5H)-噻唑酮;(Z)-5-(喹啉-6-基亚甲基)-2-((噻吩-2-基甲基)氨基)噻唑-4(5H)-酮;RO 3306,细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1)抑制剂 |
| 英文名称 | Ro 3306 |
| 英文同义词 | Ro 3306;2-[[(Thiophen-2-yl)methyl]amino]-5-[1-(quinolin-6-yl)meth-(Z)-ylidene]thiazol-4-one;(Z)-5-(quinolin-6-ylmethylene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)thiazol-4(5H)-one;(5Z)-5-Quinolin-6-ylmethylene-2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-thiazol-4-one;5-(6-Quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-4(5H)-thiazolone;RO3306;RO 3306;4(5H)-Thiazolone, 5-(6-quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-, (5Z)-;(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one |
| CAS号 | 872573-93-8 |
| 分子式 | C18H13N3OS2 |
| 分子量 | 351.45 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;对照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 872573-93-8.mol |
| 结构式 | ![2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 结构式](CAS/20150408/GIF/872573-93-8.gif) |
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 性质
| 沸点 | 569.1±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 3.99±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
| Target | Value |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 20 nM(Ki) |
|
PKCδ
(Cell-free assay) | 318 nM(Ki) |
|
SGK
(Cell-free assay) | 497 nM(Ki) |
|
ERK
(Cell-free assay) | 1980 nM(Ki) |
RO-3306抑制CDK1/cyclin B1，CDK1/cyclin A，CDK2/cyclin E，和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35 nM，110 nM，340 nM，和>2000 nM。HCT116，SW480，和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。 10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12529 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 Ro-3306 | 872573-93-8 | 5mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-12529 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 Ro-3306 | 872573-93-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |