N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
| 中文名称 | N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;MEK1/2别构抑制剂(AS703026);AS703026 N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;(S)-N-(2,3-二羟基丙基)-3-((2-氟-4-碘苯基)氨基)异烟酰胺;N-[(2S)-2,3-DIHYDROXYPROPYL]-3-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]PYRIDINE-4-CARBOXAMIDE |
| 英文名称 | AS703026 |
| 英文同义词 | AS703026;N-[(2S)-2,3-Dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-4-pyridinecarboxamide;(S)-N-(2,3-dihydroxypropyl)-3-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)isonicotinaMide;4-PyridinecarboxaMide, N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-;MSC1936369B;PiMasertib (AS-703026);AS703026/MSC1936369B;PiMasertib |
| CAS号 | 1236699-92-5 |
| 分子式 | C15H15FIN3O3 |
| 分子量 | 431.2 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;医药中间体;有机中间体;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;MAPK;细胞生物学试剂;API |
| Mol文件 | 1236699-92-5.mol |
| 结构式 | ![N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 结构式](CAS/GIF/1236699-92-5.gif) |
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 性质
| 沸点 | 623.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.769 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥21.55 mg/mL；不溶于水； ≥10.36 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.46(Predicted) |
Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。
| Target | Value |
|
MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay) | 5 nM-2 μM |
AS703026是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞，通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖，和转化。
15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤，明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关，包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤，抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK level水平。安全信息
| 海关编码 | 2933399990 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12042 | Pimasertib | 1 mg | 250元 | |
| 2024/01/25 | HY-12042 | N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 Pimasertib | 1236699-92-5 | 5mg | 500元 |