LY2603618
| 中文名称 | LY2603618 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲;CHK1抑制剂(LY2603618);拉布塞蒂;LY2603618,CHK1抑制剂 |
| 英文名称 | LY2603618 |
| 英文同义词 | IC-83;ly2603618 IC-83;LY2603618;N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea;3-(5-BroMo-4-Methyl-2-[(2s)-Morpholin-2-;1-[5-broMo-4-Methyl-2-[[(2S)-Morpholin-2-yl]Methoxy]phenyl]-3-(5-Methylpyrazin-2-yl)urea;(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea;N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea LY 2603618 |
| CAS号 | 911222-45-2 |
| 分子式 | C18H22BrN5O3 |
| 分子量 | 436.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;活性分子;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 911222-45-2.mol |
| 结构式 |  |
LY2603618 性质
| 沸点 | 503.1±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.461 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达10mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.06±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 7 nM |
Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。安全信息
| 海关编码 | 29349990 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14720 | Rabusertib | 1 mg | 409元 | |
| 2024/01/25 | HY-14720 | N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 Rabusertib | 911222-45-2 | 5mg | 900元 |