盐酸土霉素

盐酸土霉素

中文名称盐酸土霉素
中文同义词盐酸氧四环素;(4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS)-4-二甲氨基-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,5,6,10,12,12a-六羟基-6-甲基-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐;土霉素盐酸;酸土霉素;盐酸土霉素;盐酸土霉素(标准品);OXYTETRACYCLINE HCL 盐酸土霉素;OXYTERACYCLINE HCL 土霉素盐酸盐
英文名称Oxytetracycline hydrochloride
英文同义词hydrocyclin;liquamycininjectable;mepatar;nsc9169;5-hydroxytetracycline hydrochloride;GEOMYCIN;BIO-MYCIN;OXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
CAS号2058-46-0
分子式C22H25ClN2O9
分子量496.89
EINECS号218-161-2
相关类别微生物代谢物;抗菌;四环素类药;抗生素类药物;四环素类;医药中间体;抗生素类;饲料添加剂;抗生素;原料药;医药原料;分析标准品;农业和环境标准品;兽药抗菌原料;化合物:原料药;生化试剂;对照品;农用兽用原料;有机中间体;日用化学品;兽药原料;通用生化试剂-抗生素;兽用原料;化工;Amines;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;L - ZEPA;NeatsAntibiotics;TetracyclinesMore...Close...;1694 Pharmaceuticals&Personal Care Products;Antibacterial;Pharmaceutical intermediate;化工中间体;化学试剂;中间体;化工原料;医药兽药;原料中间体-原料药;兽药原料;化工原料-原料药;兽药原料药;原料药API;盐酸土霉素;医用原料;原料;药物杂质及中间体;添加剂;中药对照品;化工原料;化工中间体;无机化工;化学试剂;医药兽药;工业化;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics by Application;Antibiotics N-SAntibiotics;Chemical Structure Class;Genetic Marker SelectionAntibiotics;Interferes with Protein SynthesisSpectrum of Activity;Mechanism of Action
Mol文件2058-46-0.mol
结构式盐酸土霉素 结构式

盐酸土霉素 性质

熔点180°C
比旋光度-188~-200°(D/20℃)(c=1,0.1mol/l HCl) (calculated on the dried basis)
储存条件0-6°C
溶解度易溶于水,微溶于乙醇(96%)。由于土霉素发生沉淀,水溶液在静置时变浑浊。
形态结晶
颜色粘黄色
PH值2.0~3.0 (10g/l, 25℃)
水溶解性>100 g/L
敏感性Light Sensitive
最大波长(λmax)360nm(H2O)(lit.)
Merck14,6976
BRN3853107
稳定性吸湿性
CAS 数据库2058-46-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Oxytetracycline hydrochloride (2058-46-0)

盐酸土霉素 用途与合成方法

盐酸土霉素是一种四环素类广谱抗生素,通过可逆性地与细核体30S亚基上的受体结会,干扰tRNA与mRNA形成的核糖体复合物,阻止肽链廷长而抑制蛋白质合成,从而使细菌的生长繁殖迅速被抑制,而产生抑菌作用。土霉素对革兰氏阳性菌和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫均有抑制作用。细菌对土霉素和多西环素存在交叉耐药性。
盐酸土霉素人口服后约可吸收口服量的30%~58%,单剂口服本品1g后,血药峰浓度(Cmax)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L,进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(Vd)为0.9~1.9L/kg,蛋白结合率为20%~35%,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6~10小时,无尿患者可达47~66小时。盐酸土霉素主要自肾小球滤过排出,给药后24小时内排出给药量的70%,其不吸收部分以原形药随粪便排泄。血液透析约可清除给药量的10%~15%。盐酸土霉素可溶性粉主治:
1、由链球菌、巴氏杆菌、丹毒杆菌、肺炎球菌等引起的链球菌病、猪肺疫、萎缩性鼻炎、水肿病、母畜产后感染及各种呼吸道感染。
2、由原虫引起的畜禽血虫病(附红细胞体感染)、弓形体病、牛羊鞭虫病、 猪旋毛虫病等。
3、由支原体引起的猪气喘病(支原体肺炎)、禽霉形体肺炎(慢性呼吸道病)等。
4、用于水产的败血症、肠炎、烂尾烂鳃病、白头白嘴病、郑州弧菌病、鳗赤鳍病等。Oxytetracycline hydrochloride 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline hydrochloride 还具有抗 HSV-1 的活性。

HSV-1

Bacterial

Human Endogenous Metabolite

Oxytetracycline is an important member of the bacterial aromatic polyketide family, which is a structurally diverse class of natural products. Oxytetracycline is synthesized by a type II polyketide synthase that generates the poly-beta-ketone backbone through successive decarboxylative condensation of malonyl-CoA extender units, followed by modifications by cyclases, oxygenases, transferases, and additional tailoring enzymes.

The effects of administration a therapeutic dose of Oxytetracycline (82.8 mg/kg of bw to 1 % bw/day) for 10 days are species specific. Oxytetracycline increases the relative liver weight in Morone chrysops x M. saxatilis , the enzymatic activity of CYP3A4 in Ictalurus punctatus, protein expression of CYP3A4 in Oreochromis niloticus and depleted the hepatic CYP3A4 in the latter.
For Oxytetracycline, the limits are 100 μg/kg in muscle and milk, 200 μg/kg in egg, 300 μg/kg in liver and 600 μg/kg in kidney. Oxytetracycline (OTC) is administered to fish as medicated feed at concentrations ranging from 35 to 75 mg a.i kg-1 biomass day-1 for 7-14 days.

化学性质 
本品为黄色结晶性粉末;无臭,味微苦,微有引湿性,在日光下颜色变暗,在碱性溶液中易破坏失效,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿或乙醚。
用途 
靠阻止氨基酰-tRNA结合到30S亚单位上抑制蛋白合成。 抗菌谱: 革兰氏阴性和阳性细菌。 耐药性模式: 活性丧失, 核糖体保护, 四环素失活。
用途 
盐酸土霉素属广谱抗菌素,其抗菌谱、抗菌原理与四环素基本相同,主要对于革兰阳性菌和脑膜炎球菌、淋病球菌等革兰阴性菌具有抗菌活性。

安全信息

危险品标志Xn,Xi
危险类别码63
安全说明45-53-36/37/39
WGK Germany2
RTECS号QI8225000
F8-10-23
TSCAYes
海关编码29413000
毒性LD50 oral in mouse: 6696mg/kg

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0275A盐酸土霉素
Oxytetracycline hydrochloride
2058-46-0100 mg500元
2024/01/25HY-B0275A盐酸土霉素
Oxytetracycline hydrochloride
2058-46-010mM * 1mLin DMSO550元

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