GLPG-1690
| 中文名称 | GLPG-1690 |
|---|---|
| 中文同义词 | GLPG1690游离态;化合物GLPG1690;2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁烷基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈;GLPG1690游离态(GLPG-1690);2-((2-乙基-6-(4-(2-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-2-氧代乙基)哌嗪-1-基)-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)(甲基)氨基)-4-(4-氟苯基)噻唑-5-甲腈;2-[(2-乙基-6-{4- [2-(3-羟基氮杂环丁烷-1-基)-2-氧代乙基]哌嗪-1-基}-8-甲基咪唑并[1,2-A]-吡啶)(甲基)氨基]-4-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-甲腈;2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基](甲基)氨基]-4-(4-氟苯基)噻唑-5-甲腈 |
| 英文名称 | GLPG-1690 |
| 英文同义词 | GLPG-1690;5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-;CS-2644;GLPG 1690;GLPG1690;GLPG-1690; GLPG 1690; GLPG1690; ZIRITAXESTAT.;GLPG-1690 USP/EP/BP;2-((2-ethyl-6-(4-(2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperazin-1-yl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile;ziritaxestat |
| CAS号 | 1628260-79-6 |
| 分子式 | C30H33FN8O2S |
| 分子量 | 588.7 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;APIS;API |
| Mol文件 | 1628260-79-6.mol |
| 结构式 |  |
GLPG-1690 性质
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:70.84(最大浓度 mg/mL);120.32(最大浓度 mM) 乙醇:4.0(最大浓度 mg/mL);6.79(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.72±0.20(Predicted) |
GLPG1690是加拉帕戈斯发现的一种选择性自分泌运动抑制素，可能在特发性肺部疾病（IPF）中应用。 在一项针对健康人类志愿者的1期研究中，GLPG1690表现出了良好的安全性和耐受性，以及强烈的药效学信号暗示了靶标的参与。
由比利时Galapagos NV公司开发的首个小分子Autotaxin（ATX，自分泌运动因子抑制剂）抑制剂Ziritaxestat（GLPG-1690）目前正在进行III期临床试验，主要治疗特发性肺纤维化（IPF）或慢性阻塞性肺疾病（COPD）。GLPG1690是一种研究性的小分子、选择性autotaxin抑制剂。Autotaxin是产生溶血磷脂酸（LPA）的主要酶。LPA是一种众所周知的促纤维化和促炎性脂质。Galapagos公司利用其专有靶点发现平台识别出autotaxin靶点，并开发GLPG1690分子作为该靶点的抑制剂。GLPG1690目前正在进行一项治疗特发性肺纤维化的全球3期研究，以及2期NOVESA试验。GLPG1690的有效性和安全性尚未被任何监管机构确定。Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂，IC50为131 nM，Ki值为15 nM。
| Target | Value |
|
Autotaxin
() | 15 nM(Ki) |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-101772 | Ziritaxestat | 1 mg | 250元 | |
| 2024/01/25 | HY-101772 | GLPG-1690 Ziritaxestat | 1628260-79-6 | 5mg | 550元 |