硝呋酚酰肼
| 中文名称 | 硝呋酚酰肼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 硝呋齐特;4-羟基-2'-(5-硝基呋喃甲叉)-苯酰肼;硝呋奇特(标准品);硝呋齐特D4;硝呋齐特/硝呋酚酰肼;硝呋酚酰肼(硝呋齐特);硝呋奇特;硝呋酚酰肼 |
| 英文名称 | Nifuroxazide |
| 英文同义词 | 4-hydroxy-benzoicaci((5-nitro-2-furanyl)methylene)hydrazide;NIFUROXAZIDE;p-hydroxybenzoic acid (5-nitrofurfurylidene) hydrazide;r.c.27-109;(5-Nitro-2-furfurylidene)(4-hydroxybenzoyl)hydrazine;4-Hydroxybenzoic Acid 2-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]hydrazide;Adral;Bacifurane |
| CAS号 | 965-52-6 |
| 分子式 | C12H9N3O5 |
| 分子量 | 275.22 |
| EINECS号 | 213-522-0 |
| 相关类别 | 抗生素;医药中间体;医药原料;中间体;小分子抑制剂;有机原料;广谱抗菌消毒药;饲料添加剂;ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS;Aromatics;API;Prevention and control of e. coli;原料药;原料;兽药原料;药物杂质及中间体;兽用原料药;化学原料;兽药中间体;添加剂1;医药、农药及染料中间体;精细化工原料;医药;化学试剂;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 965-52-6.mol |
| 结构式 |  |
硝呋酚酰肼 性质
| 熔点 | 281-283°C |
|---|---|
| 沸点 | 418.17°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.3877 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5700 (estimate) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，微溶于乙醇（96%），几乎不溶于二氯甲烷。 |
| 酸度系数(pKa) | 8.36±0.15(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| BRN | 4264976 |
| CAS 数据库 | 965-52-6(CAS DataBase Reference) |
| Target | Value |
| STAT1 | |
| STAT3 | |
| STAT5 |
Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化，从而降低骨髓瘤细胞存活性，而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响，表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化，并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低，但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号，但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用，nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。
Compared with the vehicle group, treatment with Nifuroxazide could inhibit tumor growth and tumor weight in a dose-dependent manner, with the inhibition rate of tumor volumes being 43.0% and 62.1% at 25 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. It is also shown that Nifuroxazide significantly inhibits the proliferation of nuclear Ki-67-positive cells and induces apoptosis cells of cleaved caspase-3-positive cells. Besides, it is found that treatment with Nifuroxazide could inhibit the expression of MMP-2, MMP-9 and p-Stat3 in A375 tumor tissues. What’s more, Nifuroxazide inhibits the infiltration of MDSCs into the lung, which might be associated with suppression of distant colonization of tumor cells in B16-F10 melanoma metastasis model.
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | DH2528300 |
| 毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 1gm/kg |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|
|
|
英文
|