4-咪唑乙酸盐酸盐

Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体， α2b-肾上腺素能受体和α2c-肾上腺素能受体激动剂，pEC50分别为8.25， 7.01和5左右。

Target	Value
α2a-adrenergic receptor	8.25(pEC50)
α2b-adrenergic receptor	7.01(pEC50)
α2c-adrenergic receptor	<5(pEC50)

Guanabenz在30 μM浓度下引起nNOS活性时间依赖性损失，其存在于细胞质中，来自大鼠nNOS转染的HEK293细胞，K _i 为1 μM。Guanabenz能够诱导nNOS活性浓度依赖性损失。在治疗的最初3个小时，50 μM Guanabenz减少细胞中大约75%亚硝酸盐和硝酸盐的积累。Guanabenz (100 μM)治疗HEK 293细胞24小时，引起免疫检测nNOS蛋白质数量大约减少35%。Guanabenz增强蛋白质的水解，使半衰期减少一半，从20小时降低为10小时。在基于酵母的测定中，Guanabenz能有效抵抗[ PSI

在麻醉的狗体内，Guanabenz以0.1毫克/千克的剂量静脉注射，引起血压初步增加，随后心输出量，收缩力和心率的下降和减少时间延长，这些需要交感神经的存在。Guanabenz抑制血管收缩对各个程序的反应， 启动普通的交感神经放电。Guanabenz也会拮抗交感神经的刺激。在麻醉的高血压大鼠和狗体内，Guanabenz以0.5毫克/千克的剂量注射，降低血压和心率。