盐酸奈必洛尔
| 中文名称 | 盐酸奈必洛尔 |
|---|---|
| 中文同义词 | 奈必洛尔盐酸盐;奈比洛尔盐酸盐;双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐;盐酸奈必洛尔;盐酸萘必洛尔;盐酸奈必诺尔;奈必洛尔杂质1;奈比洛尔盐酸盐 标准品 |
| 英文名称 | Nebivolol hydrochloride |
| 英文同义词 | Narbivolol;rel-(aR,a′R,2R,2′S)-a,a′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] hydrochloride;Nebivolol hydrochloride, >=98%;RAC NEBIVOLOL, HYDROCHLORIDE;a,a(Iminodimethylene)bis[6-fluoro-2-chromanmethanol] Hydrochloride;Lobivon;Nebilet;Nebilox |
| CAS号 | 152520-56-4 |
| 分子式 | C22H26ClF2NO4 |
| 分子量 | 441.9 |
| EINECS号 | 1806241-263-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;中间体;神经信号;原料药;医用原料;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;API;R-67145;医药原料;标准品;中药对照品;科研试剂;盐酸奈必洛尔;其他化工产品;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 152520-56-4.mol |
| 结构式 |  |
盐酸奈必洛尔 性质
| 熔点 | 220-222°C |
|---|---|
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| Merck | 14,6432 |
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol HCl (R-65824)选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。
| Target | Value |
| β1-adrenoceptor | 0.8 nM |
在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%。
Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0203A | Nebivolol hydrochloride | 5 mg | 200元 | |
| 2024/01/25 | HY-B0203A | 盐酸奈必洛尔 Nebivolol hydrochloride | 152520-56-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 220元 |