肼基甲酸叔丁酯

肼基甲酸叔丁酯是一种非常重要的中间体，用于合成许多三环及三环以上类化合物，并广泛应用于药物、高分子化合物、染料工业。此外，肼基甲酸叔丁酯是合成酰肼基衍生物的重要原料。白色至淡黄色结块。肼基甲酸叔丁酯是合成酰肼基衍生物的重要原料，其中一些酰肼基衍生物有很高的活性，对肺结核特效药、帕金森、高血压有很好的治疗效果；还有一些酰肼基衍生物对神经系统有保护作用，应用于抗抑郁症药物。

1）叔丁基苯基碳酸酯的合成

在氮气保护下将75g叔丁醇、87g吡啶和200g三氯甲烷加入反应釜内，搅拌均匀后滴加氯甲酸苯酯158.7g，循环水冷却控制釜温28～31℃之间，约1h滴完，搅拌3h后滴加70mL水溶解吡啶盐酸盐，待固体全部溶解，然后将釜液转入1000mL液漏斗中，分掉上层水，用5%盐酸洗涤有机层，减压蒸馏有机层回收氯仿，得到叔丁基苯基碳酸酯149.6g，其纯度为95.3%，收率为77%。

2）肼基甲酸叔丁酯的合成

向反应釜中加入80%水合肼水溶液122g，控制釜温80℃，将上步所得的叔丁酯苯基碳酸酯全部滴加到反应釜内，滴加完毕后将釜温升至100℃，保温搅拌1h；然后向釜内加入352g氯仿，搅拌3h；将釜温调至25～30℃之间，滴加10%氢氧化钠溶液480g中和苯酚，生成酚钠；将釜液转入分液漏斗中分出上层水，水层用氯仿萃取，用水洗涤有机层，最后合并有机层蒸馏回收氯仿，用石油醚重结晶，保温放料，室温风干5h后得到白色晶体96.4g，其纯度为98.8%，收率为93%，两步总收率为71.7%。

合成氨基酸保护剂制备BOC-叠氮化物的原料，BOC-叠氮化物是引入BOC氨基保护的一种试剂；也可用作合成磺酰肼和羧基肼的试剂；用于与乙烯基卤化物进行钯催化交叉偶联反应，生成 N-叔丁氧羰基-N-烯基肼；用于固相多肽合成和α-氨基醛的光学纯度测定的试剂；可与醛发生缩合反应形成腙，腙可作为合成 HIV-1 蛋白酶抑制剂的中间体