环索奈德
| 中文名称 | 环索奈德 |
|---|---|
| 中文同义词 | 环索奈德;CICLESONIDE,CERTIFIED 标准品;环索奈德API |
| 英文名称 | Ciclesonide |
| 英文同义词 | (R)-11beta,16alpha,17,21-Tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde, 21-isobutyrate;Alvesco;Omnaris;Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-(((R)-cyclohexylmethylene)bis(oxy))-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11beta,16alpha)-;Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-((cyclohexylmethylene)bis(oxy))-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11beta,16alpha(R))-;Rpr 251526;Unii-S59502J185;2-((6aR,6bS,7S,8aS,8bS,10R,11aS,12aS,12bS)-10-cyclohexyl-7-hydroxy-6a,8a-dimethyl-4-oxo-2,4,6a,6b,7,8,8a,8b,11a,12,12a,12b-dodecahydro-1H-naphtho[2',1':4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxol-8b-yl)-2-oxoethyl isobutyrate |
| CAS号 | 141845-82-1 |
| 分子式 | C32H45O7 |
| 分子量 | 540.69 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;医药原料;精细化工原料 |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |
环索奈德 性质
环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药，同类药物还包
括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松，本品以非活性形式给药，被气道的内源性酯酶当场活化，达到目标器官
肺时转化成活性成分；一旦被活化，就表现出很高的局部抗炎活性。
环索奈德由Altana制药公司研发成功，2005年1月在英国首次上市，目前已在德国、爱尔兰上市，用于治疗成人所有严 重等级的持续性哮喘，一日1次用药，剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如病情无法得到控 制且需要强抗炎药，则在使用本品时可将剂量增至160µg。
在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德具有新的释放和分布特性，可减少局部和全身不良反应，并且可 维持较高的抗哮喘活性，从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要，达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它 是一种适当的OCS节省疗法。环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高剂量160µg，血浆皮质激 素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂（血浆皮质激素程度高则全身副作用高）。
局部副作用比较表如下：
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
发声困难（嘶哑） 1.6% 4%－8% 1%－6%
咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10%
鹅口疮 0.2% 2%－5% 2%－4%
环索奈德由Altana制药公司研发成功，2005年1月在英国首次上市，目前已在德国、爱尔兰上市，用于治疗成人所有严 重等级的持续性哮喘，一日1次用药，剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如病情无法得到控 制且需要强抗炎药，则在使用本品时可将剂量增至160µg。
在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德具有新的释放和分布特性，可减少局部和全身不良反应，并且可 维持较高的抗哮喘活性，从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要，达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它 是一种适当的OCS节省疗法。环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高剂量160µg，血浆皮质激 素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂（血浆皮质激素程度高则全身副作用高）。
局部副作用比较表如下：
副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德
发声困难（嘶哑） 1.6% 4%－8% 1%－6%
咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10%
鹅口疮 0.2% 2%－5% 2%－4%