1392399-03-9
中文名称
BIX 01294三盐酸盐水合物
英文名称
BIX 01294
CAS
1392399-03-9
分子式
C28H38N6O2.3HCl
更新日期
2024/05/22 13:22:43
分子量
600.023
MOL 文件
1392399-03-9.mol
1392399-03-9 结构式
基本信息
中文别名
BIX-01294 三盐酸盐化合物BIX 01294 TRIHYDROCHLORIDE
N-(1-苄基哌啶-4-基)-6,7-二甲氧基-2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)喹唑啉-4-胺三盐酸盐
英文别名
CS-1418BIX 01204
BIX01294 HCl
BIX01294 triHCl
BIX 01294 USP/EP/BP
BIX01294 hydrochloride
BIX01294 3hydrochloride
Trihydrochloride Hydrate
BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate
BIX01294 hydrochloride BIX-01294 HCL
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂
常见问题列表
生物活性
BIX 01294是一种G9ahistone methyltransferase（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。体外研究
BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞，小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表达。生物活性
BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。靶点
| Target | Value |
|
G9a
(Cell-free assay) | 2.7 μM |
体外研究
BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞，小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表达。