19774-82-4
中文名称
盐酸胺碘酮
英文名称
Amiodarone hydrochloride
CAS
19774-82-4
EINECS 编号
243-293-2
分子式
C25H26ClD4I2NO3
MDL 编号
MFCD08064189
分子量
685.8
MOL 文件
19774-82-4.mol
更新日期
2024/05/30 16:02:16
19774-82-4 结构式
基本信息
中文别名
2-丁基-3-苯并呋喃基-4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐盐酸胺碘酮
胺碘酮盐酸盐(USP美国药典标准品)
盐酸乙胺碘呋酮
乙胺碘呋酮盐酸盐
英文别名
2-BUTYL-3-BENZOFURANYL 4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODOPHENYL KETONE HYDROCHLORIDE(2-BUTYL-3-BENZOFURANYL)-[4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODO-PHENYL]-METHANONE HYDROCHLORIDE
AMIODARONE-D4 HCL
AMIODARONE HCL
AMIODARONE HYDROCHLORIDE
AMIODARONUM HYDROCHLORIDE
2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenylketonehyd
cordarone
ketone,2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl,hyd
l3428
l3428labaz
skf33134a
trangorex
2-butyl-3-benzofuryl 4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl ketone hydrochloride
2-Butyl-3-benzofuranyl-4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl Ketone Hydrochloride, L-3428
AMIODARONEHCL(2-BUTYL-3-BENZOFURANYL-4-[2-(DIETHYLAMINO)ETHOXY]-3,5-DIIODOPHENYLKETONE)
ketone, 2-butyl-3-benzofuranyl 4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl, hydamiodaronum hydrochloride
ketone, 2-butyl-3-benzofuranyl4-(2-(diethylamino)ethoxy)-3,5-diiodophenyl, hydrochloride
所属类别
原料药：抗心律失常药物理化学性质
熔点154-158°C
闪点9℃
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度易溶于可溶于氯仿、甲醇。
酸度系数(pKa)pKa (25°C) 6.56 ±0.06
形态neat
颜色白色
最大波长(λmax)242nm(MeOH)(lit.)
Merck14,482
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。
安全数据
警示词警告
危险品标志Xn,T,F
危险品标志Xn
危险类别码R20/21/22
安全说明36-45-36/37-16-7
安全说明S36
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号OB1361000
海关编码29322090
毒性dog,LD50,intravenous,5gm/kg (5000mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 23, Pg. 682, 1992.
上下游产品信息
上游原料
甲醇钠2-溴己酸甲酯胺碘酮甲氧基杂质2-碘苯酚3,5 - 二碘-4 - 羟基苯甲酸甲酯甲基 2-(2-甲酰基苯氧基)己酯2-(2-甲酰基苯氧基)己酸2-丁基苯并呋喃2-丁基-3-(3,5-二碘-4-羟基苯甲酰)苯并呋喃2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐1-己炔下游产品
胺碘酮常见问题列表
药理作用
盐酸胺碘酮属III抗心律失常药物，能使心房和心室的肌纤维动作电位时程(APD)延长，此由阻滞延迟性整流外向钾流(Ik)所致，Ik可表现为快延迟整流(Ikr)和慢延迟整流 (Iks)的特性。胺碘酮对Ikr和Iks都有阻滞作用。正常心肌细胞3相复极电流由Ik力Iks混合组成，但在心动过缓时Ikr的复极电流成分加大，心动过速时Iks地复极电流成分加大， 因此胺碘酮优于纯III药物(选择性Ikr阻断剂)，它表现了使用依赖，即在心率加快时，它的抗心律失常作用加大，心率减慢时对QT间期影响减少，由此表现它的抗心律失常作用大，尖端扭转性室速(TdP)发生率小。应用
盐酸胺碘酮为胺碘酮的盐酸盐，胺碘酮(或其盐酸盐)是一个广泛用于治疗及预防室性及室上性心律失常的第三类抗心律失常药物，对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用；可影响甲状腺素代谢。生物活性
Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂，用于治疗各种心律失常。靶点
| Target | Value |
| Potassium channel |
体外研究
Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果，并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质，并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone（44-88 μM）抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位，而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中，Amiodarone（50-88 μM）也发现抑制去极化诱导自发动作电位（自律性异常）。
体内研究
在房室结和麻醉犬中，Amiodarone（1.25-25 毫克/公斤）导致窦率的减少，房室结的有效和功能不应期的延长，和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中，Amiodarone（50 毫克/公斤/天，i.p. 3-4周）导致iK和ito的电流密度显著下跌，而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone（AM）通过5'-脱碘（5'DI）抑制甲状腺素（T4）转化为碘甲状腺原氨酸（T3），而不会影响细胞内的转换。