50-60-2
中文名称
酚妥拉明
英文名称
Phentolamine
CAS
50-60-2
EINECS 编号
200-053-1
分子式
C17H19N3O
MDL 编号
MFCD00242985
分子量
281.35
MOL 文件
50-60-2.mol
50-60-2 结构式
基本信息
中文别名
3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸酚妥拉明
酚妥拉明
英文别名
AKOS NCG1-0052AURORA KA-7803
PHENTOLAMINE
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazolin
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazoline
2-(m-hydroxy-n-p-tolylanilinomethyl)-2-imidazoline
2-(n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidinomethyl)imidazoline
2-(n’-p-tolyl-n’-m-hydroxyphenylaminomethyl)-2-imidazoline
3-(((4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)methyl)(4-methylphenyl)amino)-pheno
c7337ciba
dibasin
fentolamin
m-(n-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino)-pheno
phenotolamine
phentalamine
regitine
regitipe
3-(N-2-imidazolin-2-ylmethyl-p-toluidino)phenol
3-[(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)methyl-(4-methylphenyl)-amino]phenol
所属类别
原料药:周围血管扩张药物理化学性质
熔点174-175°
沸点424.02°C (rough estimate)
密度1.0510 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)pKa 7.7 (Uncertain)
形态固体
颜色Crystals
稳定性吸湿性
常见问题列表
简介
酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症(即雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等,用于室性早搏亦有效。
理化性质
白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中微溶。
药理作用
选择性地阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,但作用较弱。
1.血管:静脉注射能使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用,大剂量也出现阻断α受体的作用。
2.心脏:对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强,心率加快,输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张,血压下降,反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。
3.其他:有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。
应用
酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备,包括手术切除时出现的高血压;嗜铬细胞瘤的诊断;治疗左心室衰竭;治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢,用于防止皮肤坏死。
药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%,粪中占3%。不良反应
常见的反应有低血压,胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速,心律失常和心绞痛,因此须缓慢注射或滴注。胃炎,胃、十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。