72509-76-3
中文名称
非洛地平
英文名称
Felodipine
CAS
72509-76-3
分子式
C18H19Cl2NO4
MDL 编号
MFCD08235033
分子量
384.25
MOL 文件
72509-76-3.mol
更新日期
2024/06/02 14:03:53
72509-76-3 结构式
基本信息
中文别名
非洛地平4-(2,3二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3吡啶二羧酸乙酯甲酯
4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯
非氯地平
非洛地平
乙基甲基4-(2,3双氯苯基)-1,4-双氢-2,6-双甲基吡啶-3,
4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯
二氯苯吡啶
费乐地平
英文别名
FELODIPINEFEXOFENADINE HCL
,ethylmethylester
ethylmethyl4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedica
h154/82
modip
4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihyro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester
Felodipin
FelodipineUsp25DmfGmp
4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic Acid, Methyl Ester, Feloday, Flodil,
(RS)-Felodipine
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-, ethyl methyl ester
Agon
dl-Felodipine
Hydac
Munobal
Splendil
4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinecarboxylic acid ethyl methyl ester
Felodipine
Plendil
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗心绞痛药物理化学性质
外观性状从异丙醚结晶，熔点145℃。
熔点142-145°C
沸点471.5±45.0 °C(Predicted)
密度1.3506 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 28 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度为28 毫克/毫升
酸度系数(pKa)2.73±0.70(Predicted)
形态solid
形态固体
颜色light yellow
颜色淡黄色
水溶解性insoluble
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIInChI=1S/C18H19Cl2NO4/c1-5-25-18(23)14-10(3)21-9(2)13(17(22)24-4)15(14)11-7-6-8-12(19)16(11)20/h6-8,15,21H,5H2,1-4H3
InChIKeyRZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)NC(C)=C(C(OC)=O)C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)C=1C(OCC)=O
NIST化学物质信息Felodipine(72509-76-3)
应用领域
用途一
用于治疗高血压、缺血性心脏病、心力衰竭等病症用途二
钙离子拮抗剂。用于轻度、中度或严重高血压、心力衰竭及缺血性心脏病。用途三
用于治疗高血压、心胶痛、充血性心衰竭、对各种程度的高血压都有效。72509-76-3(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房低温, 通风, 干燥毒性分级
中毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 1050 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 250 毫克/ 公斤可燃性危险特性
可燃; 火场分解有毒氯化物和氮氧化物蒸气类别
有毒物质灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土常见问题列表
药理作用及作用机制
非洛地平作用的机制主要是两个方面：①能够使系统血压得到降低；②能够使肾小球入球小动脉得到持久的扩张。所以非洛地平能够升高肾血流量和肾小球滤过率，使肾缺血的状况得到改善，防止肾血管和肾小球结构和功能出现的紊乱。另外通过肾小球基底膜来调控大分子物质的通过，使残余肾组织的代谢活性得到一定程度地降低，使自由基形成得到减少的机制来保护肾脏，但是非洛地平不足之处是已确定有肾脏疾病及大量蛋白尿患者肾脏病变出现明显延缓。 非洛地平最主要的作用是降低患者的收缩压以及脉压，使血管的内皮功能得到改善；达到抗动脉粥样硬化的程度。药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为2.01±0.63小时，峰浓度(Cmax)为4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为16.09±6.07小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除，约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。用途
用于治疗高血压.为选择性钙离子拮抗药，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。