自1984年人工合成了苦马豆素后,各国化学工作者积极研发人工合成苦马豆素。鉴于苦马豆素分子结构是双杂环,而且有4个手性构型,因此许多化学工作者设计合成路线都以不饱和吲哚里西啶环、二环内酰胺化合物、环烯胺化合物和吡喃酮作为合成苦马豆素的关键中间体。同时在合成苦马豆素过程中也应用烯烃复分解反应、双羟基化反应、不对称氧化反应和1,3-偶极环加成反应等重要的反应类型。八倾吲嗪三醇的合成路线图如下: