CYM5442

CYM5442性质、用途与生产工艺

生物活性

CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂，EC50为1.35 nM。

体外研究

CYM-5442是CYM-5181的一种化学优化药剂。CYM-5442通过S1P ₁ 的一个结合口袋结构与之相互作用，这个结合处为 S1P ₁ 第120位精氨酸残基和121位谷氨酸残基，该结合口袋对于S1P的高亲和性结合以及受体激活是必需的。

体内研究

CYM-5442是一种可以诱导和维持S1P ₁ 依赖的淋巴细胞减少的完全激动剂，可以使对照组的B淋巴细胞和T淋巴细胞分别下降 65%和85%。CYM-5442对淋巴细胞减少的诱导与计量和时间有关并且需要50 nM范围的血清浓度。此外CYM-5442诱导的淋巴细胞减少可被 W146逆转或者在激动剂被代谢清除后逆转。小鼠的药代动力学研究同时还显示CYM-5442 明显分布于中枢神经组织中。

CYM5442 上下游产品信息

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下游产品

CYM5442 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	XW10940421902	试剂CYM5442 CYM5442		5mg	474元
2024/04/30	HY-10968	CYM5442 CYM5442	1094042-01-9	5mg	990元

CYM5442 生产厂家

 

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