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法倔唑

法倔唑, 102676-47-1, 结构式
法倔唑
CAS号:
102676-47-1
英文名:
FADROZOLE
英文别名:
Afema;FAD286;CS-2710;FAD 286);CGS-16949;FADROZOLE;CGS-169494;FADROZOLE USP/EP/BP;Fadrozole (CGS 16949A;Fadrozole Hydrochloride Hydrate
中文名:
法倔唑
中文别名:
法倔唑;法曲唑(CGS16949A);AROMATASE抑制剂(FADROZOLE);4-(5,6,7,8-四氢咪唑[1,5-A]吡啶-5-基)苯腈;4-(5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-A]吡啶-5-基)苯腈;4-(5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-Α]吡啶-5-基)苯腈;4-(5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-A]吡啶-5-基)苯甲腈
CBNumber:
CB3271421
分子式:
C14H13N3
分子量:
223.27
MOL File:
102676-47-1.mol

法倔唑化学性质

熔点:
0°C
沸点:
0°C
密度:
1.20
闪点:
0°C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (447.89 mM)
酸度系数(pKa):
7.16±0.40(Predicted)
EPA化学物质信息:
Benzonitrile, 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)- (102676-47-1)
安全信息
危险类别码: 20/21/22
安全说明: 22-24/25
危险品运输编号: 3439

法倔唑性质、用途与生产工艺

生物活性

Fadrozole (CGS16949A)是一种有效的、选择性aromatase抑制剂,IC50为4.5 nM, 对aromatase比对其他细胞色素P450酶更有选择性。

靶点

TargetValue
Aromatase
()
4.5 nM

体外研究

Fadrozole hydrochloride is a very potent inhibitor of both human placental and rat ovarian aromatase. In hamster ovarian slices, fadrozole hydrochloride inhibits the production of estrogen with an IC 50 of 0.03 μM. The production of progesterone is inhibited with an IC 50 of 120 μM. Synthesis of other cytochrome P-450 dependent steroids can be suppressed to various degrees with higher doses of fadrozole hydrochloride. .

体内研究

Fadrozole hydrochloride is able to inhibit the aromatase-mediated androstenedione-induced uterine hypertrophy in immature female rats with an ED 50 of 0.03 mg/kg when given orally. In the same model, aminoglutethimide elicits the same effect with an ED 50 of 30 mg/kg when given orally. Fadrozole hydrochloride prevents the development of both benign and malignant spontaneus mammary neoplasns in female Sprague-Dawley rats. It also slows the spontaneous development of ptuitary pars dta mas in female rats, and reduces the of spontaneous hcu ar tumours in male and female rats. Administration of fadrozole in male and female mice suppresses the production of 17b-estradiol, accompanied with a 70% reduction in parasite burden. This protective effect is associated in male mice with a recovery of the specific cellular immune response. Interleukin-6 (IL-6) serum levels, and its production by splenocytes, is augmented by 80%, together with a 10-fold increase in its expression in testes of infected male mice. Fadrozole treatment returns these levels to baseline values.

化学性质 

熔点117~118℃。
盐酸法屈唑(Fadrozole Hydrochloride):C14H13N3?HCl。[102676-96-0]。从异丙醇结晶,熔点231--233℃。溶于水。

用途 

芳香酶抑制剂。用于治疗乳腺癌。

生产方法 

由相应的羧酸化物在二氯乙烷中,浓硫酸存在下,通入氨气进行氨解得到。

法倔唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

法倔唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14247A法倔唑
Fadrozole
102676-47-15mg660元
2024/04/30HY-14247A法倔唑
Fadrozole
102676-47-110mM * 1mLin DMSO726元

法倔唑 生产厂家

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武汉泰易成生化药业有限公司 027-88320699 tycshyy@126.com 中国 297 66
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 8073 58
南通敏言生物医药科技有限公司 0513-66921823 18662920231 sales@minyanmedical.com 中国 3109 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9625 58
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
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上海相辉医药科技有限公司 sales@sunwaypharm.com 中国 6540 58
 

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