R428

简介体内研究用途生物活性靶点体外研究 R428 试剂级价格

R428

CAS号:: 1037624-75-1

英文名:: R428

英文别名:: R428;CS-1130;BGB-324;EOS-62006;Bemcentinib;R428 (BGB324);BGB324 (R428);R428 USP/EP/BP;BGB-324, CPDB1725;Bemcentinib Crude

中文名:: R428

中文别名:: 贝森替尼;AXL抑制剂;化合物SKF-86002;AXL抑制剂(R428);R428, 一种高效的具有选择性的AXL 抑制剂;1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-;(S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[7-(1-吡咯烷基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺;1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺;(S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]环庚烯-2-基)-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺;(S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚三烯并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺

CBNumber:: CB42621146

分子式:: C30H34N8

分子量:: 506.64

MOL File:: 1037624-75-1.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 162

R428化学性质

熔点:: >211°C (dec.)

沸点:: 799.6±70.0 °C(Predicted)

密度:: 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: -20°C

溶解度:: Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)

形态:: Yellow powder.

酸度系数(pKa):: 10.34±0.20(Predicted)

颜色:: Yellow

稳定性:: Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

R428性质、用途与生产工艺

简介

R428 (BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR、 EGFR、HER2和PDGFRβ(高100倍以上)高。

体内研究

药理学研究表明口服R428治疗后可以降低肿瘤中巨噬细胞集落刺激因子和上皮间质转化的转录调节因子Snail的表达，这种作用具有剂量依赖特性。R428在角膜微囊和肿瘤模型中抑制血管新生，这支持了之前的一项研究。在MDA-MB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中，R428 治疗可以减轻癌细胞转移负担并延长生存期 (与对照组52天相比中位生存期大于80天，P＜0.05) 。

用途

R428是一种AXL酪氨酸激酶抑制剂，被认为是一种抗癌药物。

生物活性

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。

靶点

Target	Value
Axl (Cell-free assay)	14 nM

体外研究

R428阻断Axl的催化和促癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程，包括Akt 磷酸化, 乳腺癌细胞入侵以及促炎细胞因子产生。最近一项研究表明Axl 抑制剂R428 对原发性CLL B细胞处理24小时后平均IC50约为2.0μM，而类似条件下正常的B细胞, T细胞和自然杀伤细胞(NK) 在R428 (2.5 μM)浓度时没有明显的细胞死亡。

R428 上下游产品信息

上游原料

1,2-二(溴甲基)苯

下游产品

R428 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/08/19	S2841	1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺 Bemcentinib (R428)	1037624-75-1	1mg	729.91元
2024/08/19	HY-15150	R428 Bemcentinib	1037624-75-1	2mg	779元

R428 生产厂家

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上海昶衍化工科技有限公司	021-20242659 18930833303	Sales@changyanchem.cn	中国	5010	55
南京博米尔生物科技有限公司	025-83453382-8005	sale@parabiochem.com	中国	9595	55
Target molecule Corp.	857-239-0968	service1@targetmol.com	美国	2559	60
成都点纯科技有限公司	400-1166-196 18502815961	cdhxsj@163.com	中国	14603	60
上海瀚香生物科技有限公司	177-54423994 17754423994	2853530910@QQ.com	中国	8014	62
上海芮晖化工科技有限公司	21-31433387 15618786686	sales@rechemscience.com	中国	2982	58
德州博腾精细化工有限公司		13006575422@163.com	中国	6355	58
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武汉微源生物技术有限公司	15608644787	13872128609@163.com	中国	96	58
上海源溪生物科技有限公司	021-58447131 13564518121	sales@dcchemicals.com	中国	9410	58
Cckinase, Inc.	+1 (732)236-3202	sales@cckinase.com	美国	2738	58
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无锡东禾医药科技有限公司	63313187 15358055255	63313187@qq.com	中国	1996	58
上海凯为化学科技有限公司	021-58461859 15821823057	service@aiviche.com	中国	49312	58
career henan chemical co	+86-0371-86658258 +8613203830695	factory@coreychem.com	中国	29815	58
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广州优南科技有限公司	020-82000279 18988968278	sales@ubiochem.com	中国	4297	58
爱必信（上海）生物科技有限公司	021-38015121 15000105423	wulan@absin.cn	中国	24731	58
上海弘渠生物医药科技有限公司	88888888888	hongquchem@qq.com	中国	5132	58
上海珞珐生化科技有限公司	021-51111890 15317326293	sales@molnova.com	中国	4195	58
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上海传芊化工科技中心	15869524721	3525679403@qq.com	中国	3982	58
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）	021-58432009 400-005-6266	marketing1@energy-chemical.com	中国	44808	58
上海德轩医药科技有限公司	1701086315	dexuanpharma@126.com	中国	9475	58
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奥默生物技术（上海）有限公司	021-50967598 02150967598	sales@abmole.cn	中国	4494	58
深圳市凯米克生物科技有限公司	18964309092 18964309092	2769493375@qq.com	中国	2634	58
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API
APIs
Inhibitors
药靶配体
合成有机化合物配体
原料药
贝尔卡主打
医药原料
重点产品
细胞生物学试剂
小分子抑制剂，天然产物
抑制剂
蛋白酪氨酸激酶
C31H35N7
C30H34N8
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(S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚三烯并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
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Bemcentinib intermediate
R428 USP/EP/BP
1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-
BEMCENTINIB (R428)
R-428; R 428;BGB-324;BGB 324
Bemcentinib(R428,BGB324)
CS-1130
R428-(R) (R428-P1)
1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
BGB324(R428,Bemcentinib)
1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine
R428 (BGB324)
R428
(S)-1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8
BGB-324, CPDB1725
BGB-324
(S)-1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine