赖诺普利中间体

赖诺普利中间体性质、用途与生产工艺

药理作用

赖诺普利是一种新型口服血管紧张素转化酶抑制剂。药理作用特点与依那普利(Enalapril)相似，但起效快，作用时间长，每日服药1次即可。
赖诺普利为依那普利拉的赖氨酸类似物，具有强效、长效特点。为非前体药，对ACE的抑制作用为卡托普利的6～8倍，贝那普利的1～3倍。能使总外周阻力和血压明显下降，但不伴有反射性心动过速。
对心衰患者可降低肺楔压，增加心搏出量，增加左室射血分数，改善心功能。可增加肾血流量，降低肾血管阻力，增加肾小球滤过率。
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药动学

本品为羧基型，口服吸收不受食物影响，F约为25%～50%，Tmax为6～8h，本品不易与血浆蛋白结合，口服10mg后，平均Vd为1.24L。T1/2为12.6h，终末T1/2约为30h。每日服用一次，2～3d达Css。吸收后可分布于体内各组织，尤以肾、心浓度最高，该药在体内不被代谢即可发挥ACE抑制作用，几乎完全以原形从肾脏排出。Cl平均为106ml/min，主要通过肾脏排泄。肾功能不全时易致蓄积中毒，故需减少剂量。

赖诺普利的副作用

赖诺普利（Lisinopril）是一种治疗心脏疾病的药物，最常用于高血压和心力衰竭。但不是所有患者都适合使用这种药物，因为它存在一定潜在副作用。赖诺普利属于叫做血管紧张素转换酶抑制剂（ACE）的药物群组。体内的血管紧张素转换酶负责收缩血管。而赖诺普利可以阻止这种酶的影响。
由于酒精有降低血压的作用，因此在服用赖诺普利期间应该避免喝酒或含酒精饮料，以防止出现任何不良反应。赖诺普利引起的有些副作用很严重，但有些则很轻微，主要包括发烧、身体疼痛、头晕、肌肉虚弱、心律不齐、胸痛、身体部位肿胀，以及恶心、嗜睡、瘙痒和咳嗽等。在症状变的更严重之前，就应该采取紧急医疗救助措施。

注意事项

1. 头痛和咳嗽等不良反应常见。
2. 禁忌证：血管神经性水肿、孕妇及哺乳期妇女、孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者、高钾血症者和对赖诺普利过敏者禁用。
3. 中性粒细胞减少症、骨髓抑制、高血钾症、低血压、肝肾功能障碍、脑或冠状动脉供血不足、发热性疾病、正在使用免疫抑制药治疗者、自身免疫性疾病等患者慎用。
4. 用本品时发生血管性水肿时应停用本品，皮下注射肾上腺素，静注氢化可的松。
5. 用本品过量时，用扩容纠正低血压。

赖诺普利与其他药物反应

赖诺普利与其他药物一起服用有时会表现产生一些不利影响。因此，如果正在使用其他药物，最好是首先咨询医生。以下是可能会与赖诺普利产生交互作用的常见药物：
（1）治疗关节炎的注射液。
（2）盐替代品或钾补充剂。
（3）锂药物，胰岛素或口服糖尿病药物，利尿药。
（4）维生素，矿物质或处方草药。

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