Afatinib dimaleate
|
|
|
- CAS-Nr.
- 850140-73-7
- Englisch Name:
- Afatinib dimaleate
- Synonyma:
- Alfatinib maleate;Afatinib (diMaleate);BAY-2416964;BIBW2992-MA2;Afatinib DimaL;Aftinib maleate;BIBW2992 DiMaleate;Afatinib (maleate);BIBW2993 DiMaleate;Afatiniβ-d6 Dimaleate
- CBNumber:
- CB22630067
- Summenformel:
- C28H29ClFN5O7
- Molgewicht:
- 602.02
- MOL-Datei:
- 850140-73-7.mol
|
Afatinib dimaleate Eigenschaften
- Schmelzpunkt:
- >237oC (dec.)
- storage temp.
- Refrigerator
- Löslichkeit
- DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- Aggregatzustand
- Solid
- Farbe
- White to Pale Yellow
- InChIKey
- LIENDGDDWJRJLO-LBXKZPGENA-N
- SMILES
- C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.N(C1C=CC(F)=C(Cl)C=1)C1=NC=NC2C=C(O[C@@H]3COCC3)C(NC(=O)/C=C/CN(C)C)=CC1=2 |&1:25,r|
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserklärung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
 
|
| Alarmwort |
Warnung |
| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H302 |
Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. |
Akute Toxizität oral |
Kategorie 4 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> |
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H361 |
Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. |
Reproduktionstoxizität |
Kategorie 2 |
Warnung |
|
P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501 |
| H362 |
Kann Säuglinge über die Muttermilch schädigen. |
Reproductive toxicity, effects on or via lactation |
Additional category |
|
|
P201, P260, P263, P264, P270,P308+P313 |
| H372 |
Schädigt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei längerer oder wiederholter Exposition. |
Spezifische Zielorgan-Toxizität (wiederholte Exposition) |
Kategorie 1 |
Achtung |
![GHS hazard pictograms]() src="/GHS08.jpg" width="20" height="20" /> |
P260, P264, P270, P314, P501 |
|
| Sicherheit |
| P201 |
Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. |
| P260 |
Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen. |
| P263 |
Kontakt während der Schwangerschaft /und der Stillzeit vermeiden. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P270 |
Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P301+P312 |
BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P308+P313 |
BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P330 |
Mund ausspülen. |
| P501 |
Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen. |
|
Afatinib dimaleate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
Afatinib dimaleate was approved by the U.S. Food and Drug
Administration (FDA) in 2013 for the treatment of non-small cell
lung cancer (NSCLC). Specifically, it was approved for patients
presenting with metastatic NSCLC tumors which contain epidermal
growth factor receptor (EGFR) exon deletions or exon 21
mutations. Afatinib dimaleate is a covalent inhibitor of ErbB tyrosine
kinases (tyk), which downregulates ErbB signaling by irreversible
binding of EGFR tyk binding sites. While no
manufacturing route has been disclosed to date, the most scalable
published route likely derives from two Boehringer Ingelheim
patents.
Verwenden
Afatinib Dimaleate is a salt of Afatinib {BIBW 2992), an aminocrotonylamino-substituted quinazoline derivative used for treating cancer and diseases of the respiratory tract, lungs, gastrointestinal tract, bile duct, and gallbladder. An anilino-quinazoline that irreversibly inhibits EGFR and HER2 kinase activity.
Definition
ChEBI: Afatinib dimaleate is a maleate salt obtained by combining afatinib with two molar equivalents of maleic acid. Used for the first-line treatment of patients with metastatic non-small cell lung cancer. It has a role as a tyrosine kinase inhibitor and an antineoplastic agent. It contains an afatinib.
Biologische Aktivität
Afatinib dimaleate is an orally bioavailable and irreversible dual-specific inhibitor of the ErbB family (EGFR and HER2). IC50 are 0.4, 0.5, 10, 14, 1 nM for EGFR
L858R, EGFR
wt, EGFR
L858R/T790M, ErbB2 (HER2) and ErbB4 (HER4), respectively. Afatinib dimaleate is available for cancer (esophageal squamous cell carcinoma (ESCC), non-small cell lung cancer (NSCLC) and gastric cancer) studies.
Afatinib dimaleate Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Afatinib dimaleate Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb Händler.
Global( 353)Lieferanten
- BIBW2992 DiMaleate
- BIBW2992-MA2
- Afatinib (diMaleate), BIBW2992
- 2-ButenaMide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(diMethylaMino)-, (2E)-, (2Z)-2-butenedioate (1:2)
- (2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-{[(3S)
- Afatinib double Maleate
- Afatinib (BIBW2992) Dimaleate
- N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(dimethylamino)-(2E)-2-butenamide,(2Z)-2-butenedioate (1:2)
- Afatinib dimaleate BIBW 2992MA2
- Afatinib dimaleate, >=99%
- (S,Z)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide dimaleate
- (S,E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(d
- (2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide dimaleate
- BAY-2416964
- BIBW2992-MA2 (Afatinib dimaleate)
- (E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(S)-tetrahydrofuran-3-yl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide Dimaleate
- Afatinib (maleate)
- Afatinib dimaleate(BIBW2992,Gilotrif)
- Afatinib dimaleate hcl
- Afatinib DimaL
- BIBW2993 DiMaleate
- (2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide (2Z)-2-butenedioate
- Afatinib double Maleat
- BIBW2992 DiMaleate USP/EP/BP
- AfatinibdimaleateQ: What is
Afatinibdimaleate Q: What is the CAS Number of
Afatinibdimaleate Q: What is the storage condition of
Afatinibdimaleate Q: What are the applications of
Afatinibdimaleate
- Afatiniβ-d6 Dimaleate
- Afatinib (diMaleate)
- Alfatinib maleate
- Aftinib maleate
- (S,E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide dimaleate
- Malate afatinib impurities
- Afatinib Dimaleate CRS
- 850140-73-7
- 850140-73-8
- C24H25ClFN5O32C4H4O4
- C28H29ClFN5O7
- C32H33ClFN5O11
- C24H25ClFN5O3C8H8O8
- Inhibitors
- tyrosine kinase receptor inhibitor
- 850140-73-7
