β-ラクタマーゼ阻害剤
β-ラクタマーゼ阻害剤であって，β-ラクタマーゼの活性を抑制し，β-ラクタマーゼを加水分解から回避し又は低減する物質であり，β-ラクタム系抗生物質とともに使用すれば，耐性菌を抑制し，抗菌スペクトルを広めかつ抗菌活性を補強することができる。β-ラクタマーゼ阻害剤はその役割によって，競合阻害剤及び非競合阻害剤に分けられる。 競合阻害剤は可逆的な競合阻害剤と不可逆的な競合阻害剤に分けられる。①可逆的な競合阻害剤：阻害剤とβ-ラクタマーゼはβ-ラクタマーゼの活性部位を競い合うが，化学的相互作用が発生せず，阻害剤を除去すれば，酵素は再び役割を果たし，例えばCL-オキサシリン（cl-oxacillin）とジクロキサシリン（dicloxacillin）等。②不可逆的な競合阻害剤：阻害剤と酵素との間に不可逆的な化学反応が発生し，酵素の活性を失わさせ，残した阻害剤を除去しても、新しい酵素を生成することができず，例えばクラブラン酸とスルバクタム等。 非競合阻害剤は基質としての競合酵素の触媒部位ではなく，触媒部位から離れる部位で酵素と結合し，酵素異常が生じてその役割を果たさなくなり，例えばメチシリン（methicillin）。濃度が低い場合に非競合阻害剤であり，濃度が高い場合に非競合阻害剤である。
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| Structure |
Chemical Name |
CAS |
MF |
 |
チシリン DISODIUM SALT |
4697-14-7 |
C15H17N2NaO6S2 |
 |
セファクロル一水和物 |
70356-03-5 |
C15H16ClN3O5S |
![p-ニトロベンジル-6-(1-ヒドロキシエチル)-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3,7-ジオン-2-カルボキシレト](/CAS/GIF/74288-40-7.gif) |
p-ニトロベンジル-6-(1-ヒドロキシエチル)-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタン-3,7-ジオン-2-カルボキシレト |
74288-40-7 |
C16H16N2O7 |
 |
スルバクタム |
68373-14-8 |
C8H11NO5S |
 |
シラスタチン |
82009-34-5 |
C16H26N2O5S |
 |
セフォゾプラン |
113359-04-9 |
C19H17N9O5S2 |
 |
ファロペネム |
106560-14-9 |
C12H15NO5S |
![3-[(2S,4S)-1-{[(4-ニトロフェニル)メトキシ]カルボニル}-4-スルファニルピロリジン-2-アミド]安息香酸](/CAS/GIF/202467-69-4.gif) |
3-[(2S,4S)-1-{[(4-ニトロフェニル)メトキシ]カルボニル}-4-スルファニルピロリジン-2-アミド]安息香酸 |
202467-69-4 |
C20H19N3O7S |
 |
ドリペネム |
148016-81-3 |
C15H24N4O6S2 |
 |
(2S,4S)-2-(ジメチルアミノカルボキシル)-4-メルキャプト-1-(ｐ-ニトロベンジロキシカルボニル)-1-ピロリジン |
96034-64-9 |
C15H19N3O5S |
 |
イミペネム一水和物 |
74431-23-5 |
C12H19N3O5S |
 |
エルタペネム HYDROCHLORIDE |
153832-46-3 |
C22H25N3O7S |
![6,7-ジヒドロ-6-メルカプト-5H-ピラゾロ[1,2-A][1,2,4]トリアゾリウムクロリド](/CAS/GIF/153851-71-9.gif) |
6,7-ジヒドロ-6-メルカプト-5H-ピラゾロ[1,2-A][1,2,4]トリアゾリウムクロリド |
153851-71-9 |
C5H8ClN3S |
 |
セフプロジル一水和物 |
121123-17-9 |
C18H21N3O6S |
 |
ドリペネム一水和物 |
364622-82-2 |
C15H26N4O7S2 |
![3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1'-cyclohexan]-4(3H)-one](/CAS/GIF/158299-05-9.gif) |
3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1'-cyclohexan]-4(3H)-one |
158299-05-9 |
C16H18BrNO3 |
 |
セフゾナム |
82219-78-1 |
C16H15N7O5S4 |
 |
S-1108 |
105889-45-0 |
C23H29N5O8S2 |
 |
(2R,4S)-4-nitrobenzyl 4-Mercapto-2-((sulfaMoylaMino)Methyl)pyrrolidine-1-carboxylate |
148017-03-2 |
C13H18N4O6S2 |
 |
ペニシラン酸4,4-ジオキシドナトリウム |
69388-84-7 |
C8H12NNaO5S |
 |
アズトレオナム |
78110-38-0 |
C13H17N5O8S2 |
![(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[(3-カルボキシフェニル)カルバモイル]ピロリジン-3-イル]チオ]-4-メチル-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸・ナトリウム](/CAS/GIF/153773-82-1.gif) |
(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[(3-カルボキシフェニル)カルバモイル]ピロリジン-3-イル]チオ]-4-メチル-6-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸・ナトリウム |
153773-82-1 |
C22H26N3NaO7S |
 |
パニペネム |
87726-17-8 |
C15H21N3O4S |
 |
Protected Imipenem |
98367-45-4 |
C27H27N5O10S |
 |
Cilastatin&imipenem |
|
|
![N′-[4-(フェニルスルホニルオキシイミノ)-2,5-シクロヘキサジエン-1-イリデン]-3-ヒドロキシ-2-ナフタレンカルボヒドラジド](/CAS/GIF/137391-68-5.gif) |
N′-[4-(フェニルスルホニルオキシイミノ)-2,5-シクロヘキサジエン-1-イリデン]-3-ヒドロキシ-2-ナフタレンカルボヒドラジド |
137391-68-5 |
C17H18N4O7 |
 |
1-(4,5-ジヒドロチアゾール-2-イル)アゼチジン-3-チオール塩酸塩 |
179337-57-6 |
C6H11ClN2S2 |
![1,2-Pyrrolidinedicarboxylic acid, 4-[(Methylsulfonyl)oxy]-, 2-Methyl 1-[(4-nitrophenyl)Methyl] ester, (2S,4R)-](/CAS/GIF/138324-82-0.gif) |
1,2-Pyrrolidinedicarboxylic acid, 4-[(Methylsulfonyl)oxy]-, 2-Methyl 1-[(4-nitrophenyl)Methyl] ester, (2S,4R)- |
138324-82-0 |
C15H18N2O9S |
 |
スルバクタムピボキシル |
69388-79-0 |
C14H21NO7S |
 |
クラブラン酸カリウム標準品 |
61177-45-5 |
C8H10KNO5 |
 |
リチペネムアコキシル |
84845-57-8 |
C10H12N2O6S |
 |
Imipenem-Cilastatin sodium hydrate |
92309-29-0 |
C28H43N5O9S2 |
 |
タゾバクタムナトリウム |
89785-84-2 |
C10H12N4NaO5S |
 |
エルタペネム二ナトリウ |
153832-38-3 |
C22H26N3NaO7S |
![(5R,6S)-3-[(Diphenoxyphosphinyl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester](/CAS/GIF/75321-08-3.gif) |
(5R,6S)-3-[(Diphenoxyphosphinyl)oxy]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester |
75321-08-3 |
C28H25N2O10P |
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Clavulanate PotassiuM+Microcrystalline cellulose(1:1) |
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MeropeneM with SodiuM Carbonate |
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ファロペネムメドキソミル |
141702-36-5 |
C17H19NO8S |
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カルモナム |
87638-04-8 |
C12H14N6O10S2 |
![(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-4-メチル-7-オキソ-3-[[1-(4,5-ジヒドロチアゾール-2-イル)アゼチジン-3-イル]チオ]-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸](/CAS/20180808/GIF/161715-21-5.gif) |
(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-4-メチル-7-オキソ-3-[[1-(4,5-ジヒドロチアゾール-2-イル)アゼチジン-3-イル]チオ]-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 |
161715-21-5 |
C16H21N3O4S2 |
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無水イミペネム |
64221-86-9 |
C12H17N3O4S |
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ドリペネム側鎖 |
491878-06-9 |
C20H28N4O9S2 |
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Ticarcillin Disodium and Clavulanate Potassium |
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AMoxicillin and Clavulanate PotassiuM |
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メロペネム |
96036-03-2 |
C17H25N3O5S |
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タゾバクタム |
89786-04-9 |
C10H12N4O5S |
 |
スロペネム |
120788-07-0 |
C12H15NO5S3 |
![(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(Aminosulfonyl)amino]methyl]-1-[[(4-nitrophenyl)methoxy]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester](/CAS2/GIF/491878-07-0.gif) |
(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(Aminosulfonyl)amino]methyl]-1-[[(4-nitrophenyl)methoxy]carbonyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester |
491878-07-0 |
C30H34N6O12S2 |
 |
スルタミシリン |
76497-13-7 |
C25H30N4O9S2 |
 |
ファロペネムナトリウム水和物 |
122547-49-3 |
C12H14NO5S.Na |
![(5R)-3-(2-アミノエチルチオ)-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸](/CAS/GIF/59995-64-1.gif) |
(5R)-3-(2-アミノエチルチオ)-6β-[(R)-1-ヒドロキシエチル]-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプタ-2-エン-2-カルボン酸 |
59995-64-1 |
C11H16N2O4S |
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TRANS-4-HYDROXY-1-(4-NITROBENZYLOXYCARBONYL)-L-PROLINE |
96034-57-0 |
C13H14N2O7 |
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テビペネムピボキシル |
161715-24-8 |
C22H31N3O6S2 |
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クラブラン酸 |
58001-44-8 |
C8H9NO5 |
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Sultamicillic tosylate |
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Cefoperazone sodium +sulbactam sodium(1:1/2:1) |
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