保泰松
中文名称 | 保泰松 |
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中文同义词 | 4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;宝泰松;图谱;苯基保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯基丁氮酮;保泰松;苯基丁氮酮,99% |
英文名称 | Phenylbutazone |
英文同义词 | Ecobutazone;Elmedal;Equi bute;equibute;equipalazone;Eributazone;'Esteve';exrheudonn |
CAS号 | 50-33-9 |
分子式 | C19H20N2O2 |
分子量 | 308.37 |
EINECS号 | 200-029-0 |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;原料药;非甾抗炎药;神经系统用药;食品添加剂;其他科研原料药;其他兽药标准品;医药级;医药原料;原料;小分子抑制剂;解热镇痛类;炎镇痛原料药;医药化工类;标准品;有机中间体;医用原料;化工;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Heterocycles;Inhibitors;API;AZOLID;医药原料药-科研原料;医用原料;保泰松;科研试剂;抗炎镇痛药物;大化工;医药原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;有机中间体;化学试剂-科研试剂;原药中间体;消炎类;化学原料;化学试剂 |
Mol文件 | 50-33-9.mol |
结构式 |
保泰松 性质
熔点 | 106-108 °C (lit.) |
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沸点 | 448.76°C (rough estimate) |
密度 | 1.1591 (rough estimate) |
折射率 | 1.6140 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 几乎不溶于水,微溶于醇。它溶于碱性溶液。 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 4.5(at 25℃) |
颜色 | 白色到近乎白色 |
水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 23.5 ºC |
Merck | 14,7277 |
BRN | 290080 |
稳定性 | 稳定的。与强氧化剂、强酸、强碱不相容。 |
InChIKey | VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N |
LogP | 3.160 |
CAS 数据库 | 50-33-9(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Phenylbutazone(50-33-9) |
(IARC)致癌物分类 | 3 (Vol. 13, Sup 7) 1987 |
EPA化学物质信息 | Phenylbutazone (50-33-9) |
保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。
保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。
近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。
近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液。无臭,味略苦。用途
该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。用途
用于治疗风湿性关节炎及痛风等症用途
非甾体抗炎药。解热镇痛药,用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。生产方法
由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5h,生在保泰松钠盐,再用乙酸酸化得到保泰松。类别
有毒物质毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤刺激数据
眼睛-兔 100 毫克 中度可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫安全信息
危险品标志 | Xn,T,F |
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危险类别码 | 36/37/38-20/21/22-42/43-45-36-11 |
安全说明 | 36/37/39-26-45-22-53-36/37-16 |
危险品运输编号 | 3249 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UQ8225000 |
TSCA | Yes |
危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 29331990 |
毒害物质数据 | 50-33-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 oral in rabbit: 781mg/kg |
提供商 | 语言 |
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英文
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保泰松 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 19931 | 苯基丁氮酮 Phenylbutazone, 99+%, Thermo Scientific Chemicals | 50-33-9 | 5g | 564元 |
2024/08/19 | XW5033901 | 苯基丁氮酮 | 25g | 88元 |