保泰松

保泰松 性质

熔点106-108 °C (lit.)
沸点448.76°C (rough estimate)
密度1.1591 (rough estimate)
折射率1.6140 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度几乎不溶于水,微溶于醇。它溶于碱性溶液。
形态粉末
酸度系数(pKa)4.5(at 25℃)
颜色白色到近乎白色
水溶解性<0.1 g/100 mL at 23.5 ºC
Merck14,7277
BRN290080
稳定性稳定的。与强氧化剂、强酸、强碱不相容。
InChIKeyVYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
LogP3.160
CAS 数据库50-33-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Phenylbutazone(50-33-9)
(IARC)致癌物分类3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息Phenylbutazone (50-33-9)

保泰松 用途与合成方法

保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。
保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。
近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液。无臭,味略苦。
用途 
该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。
用途 
用于治疗风湿性关节炎及痛风等症
用途 
非甾体抗炎药。解热镇痛药,用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。
生产方法 
由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5h,生在保泰松钠盐,再用乙酸酸化得到保泰松。
类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤
刺激数据
眼睛-兔 100 毫克 中度
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫

安全信息

危险品标志Xn,T,F
危险类别码36/37/38-20/21/22-42/43-45-36-11
安全说明36/37/39-26-45-22-53-36/37-16
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号UQ8225000
TSCAYes
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29331990
毒害物质数据50-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rabbit: 781mg/kg

MSDS信息

提供商 语言
英文
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中文
英文

保泰松 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1919931苯基丁氮酮
Phenylbutazone, 99+%, Thermo Scientific Chemicals
50-33-95g564元
2024/08/19XW5033901苯基丁氮酮25g88元
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