盐酸普鲁卡因

盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，作用强，毒性低，且无成瘾性，但对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉，临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。

本品水溶液在pH3.0～5.0间较稳定。故配制盐酸普鲁卡因注射液时，一般需加酸调pH3.3～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜，并应注意遮光，密闭保存。 本品结构中的芳伯氨基在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚发生偶合反应，生成猩红色的偶氮化合物。

盐酸普鲁卡因在常温下为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻，易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。盐酸普鲁卡因结构中酯键可发生水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，在一定条件下，对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。盐酸普鲁卡因结构中具有芳伯氨基，容易氧化变色，pH值，温度，紫外线、氧和金属离子均可加速氧化变色。

Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的，NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂， IC50分别为60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一种，5-HT3抑制剂，KD为1.7 μM。

Target	Value
5-HT3	1.7 μM(Kd)
nAChR	45.5 μM
Sodium channel	60 μM
NMDA receptor	0.296 mM

Procaine主要通过抑制钠离子由外周神经的神经元细胞膜上电压门控钠离子通道的内流来发挥作用。当钠离子内流被中断时，动作电位不能发生，信号传到也因此被抑制。受体部位被认为是位于钠通道的细胞质(内部)部分。 Procaine也能够结合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体以及烟碱型乙酰胆碱受体和5-羟色胺受体-离子通道复合体的功能。Procaine是各种类型肌肉制剂中钙和咖啡因诱导的钙释放的抑制剂。0.5 mM Procaine阻断个别脂双层中肌浆网CaProcaine可用作具有抑制人类癌细胞生长作用的DNA脱甲基化剂。0.5 mM Procaine能够使MCF-7乳腺癌细胞系中5-甲基胞嘧啶DNA减少40%。Procaine也能够结合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG 序列脱甲基，导致表观遗传学上沉默的基因恢复基因表达。Procaine处理(0.5 mM)增加细胞在M期的有丝分裂指数。Procaine处理(1 mM)减少~40%的细胞增殖。Procaine影响红细胞的形状和可变形性。45 mM Procaine几乎完全防止与ATP消耗相关的盘状细胞-棘状红细胞转换。相似浓度的Procaine使ATP消耗的细胞粘性和过滤性正常化，但是对细胞体积，渗透脆性，或一价阳离子组成没有影响。

Procaine是边缘系统细胞的兴奋剂。在清醒的猫体内，15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹侧海马体，伏隔核，颞叶新皮质和腹内侧下丘脑的细胞活性。Procaine促进诱发的刺激活性从杏仁核到腹内侧下丘脑的传导。sup> [8] Procaine影响呈网状引出的海马节律性减慢活性的频率和振幅。Procaine (0.5微升，20% 重量/体积)注射在乳头上核之前的上升系统，内侧前脑束附近或内侧隔阂区域，会降低呈网状引出的海马节律性减慢活性(RSA)的振幅，而对频率没有影响。Procaine注射在网状结构刺激位置之前的上升系统，达到，并包括乳头上核，会同时降低呈网状引出的RSA 的频率和振幅。在大鼠体内，Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核电刺激产生的癫痫样后放电(ADs) 的持续时间和传导范围。Porcaine也会增加反复杏仁核刺激产生的大鼠的癫痫发展(点燃)。在充分刺激的受试者体内，Procaine也可作为惊厥剂。Procaine使经胼胝体的诱发电位的振幅产生一个微弱但显著的增加。Procaine影响听觉脑干反应(ABRs)的产生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方体，影响许多头皮衍生的ABR成分：N2被延迟，使P2的持续时间更长，P3和 N3消失，P4在潜伏期缩短，持续时间变长，振幅不被影响，N4被大大地衰减。只有P1和 N1不被procaine注射影响。Procaine通过改善顺铂的抗肿瘤活性增加顺铂的治疗指数，并降低其肾毒性。对BDF1小鼠，顺铂和Procaine (40 毫克/千克)联合给药产生的50%致死剂量(LD50)和90%致死剂量(LD90)值几乎比顺铂单独给药高2倍。联合给药比顺铂单独给药产生更高的治愈率(50%比9%)。顺铂单独给药4-7天后，能观察到增高的血尿素氮(BUN)水平，以及由光学显微镜检测到的管状退行性病变，而当同样剂量的顺铂和Procaine联合给药时，没有观察到这些现象。局部麻醉药，用于浸润局麻、神经传导阻滞等有毒物品高毒口服-大鼠LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 175 毫克/公斤可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾库房通风低温干燥干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水