105355-27-9
中文名称
匹格列酮
英文名称
Pioglitazone
CAS
105355-27-9
分子式
C19H20N2O3S
分子量
356.44
MOL 文件
105355-27-9.mol
更新日期
2024/05/16 19:13:52
105355-27-9 结构式
基本信息
中文别名
5-(4-(2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基)苄基)噻唑烷-2,4-二酮 英文别名
Pioglitazone5-[[4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione
5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione
5-({4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl}Methyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
所属类别
生物化工：PPAR 激动剂常见问题列表
药物动力学
匹格列酮口服后，达峰时间(Tmax)约为2小时，进食不改变本品的吸收率，但Tmax延迟3～4小时。血浆蛋白结合率大于99%。经肝脏代谢后，转化成硫酸化衍生物，能非竞争性地抑制线粒体及微粒体乙酰胆碱酯酶的活性，可减少生成甘油三酯。适应症
匹格列酮对于2型塘尿病(非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询，必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。作用与用途
匹格列酮为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同，本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过痒化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ]，PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用（即降低胰岛素抵抗），因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。