1231930-82-7
中文名称
LY2835219
英文名称
LY2835219
CAS
1231930-82-7
分子式
C28H36F2N8O3S
MDL 编号
MFCD25562906
分子量
602.699
MOL 文件
1231930-82-7.mol
更新日期
2024/04/28 08:26:22
1231930-82-7 结构式
基本信息
中文别名
LY2835219甲磺酸盐ABEMACICLIB LY2835219 100MG
ABEMACICLIB (LY2835219)
LY2835219
LY 2835219
LY-2835219
N-(5-((4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡啶-2-基)-5氟-4-(4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺甲磺酸盐
N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐
英文别名
LY2835219Bemaciclib
1231930-82-7
1231929-97-7
Bemaciclib(salt)
LY2835219 mesylate
LY2835219/LY-2835219
Abemaciclib Mesylate
LY2835219 (methanesulfonate)
Abemaciclib (methanesulfonate)
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂物理化学性质
储存条件-20°
溶解度溶于DMSO（至少25mg/ml）或水（至少25mg/ml）。
形态固体
颜色米白色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20° 下储存长达 1 个月。
CAS 数据库1231930-82-7
常见问题列表
生物活性
LY2835219是一种有效的，CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。体外研究
LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。体内研究
LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。生物活性
Abemaciclib (LY2835219)是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 10 nM |
体外研究
LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。
体内研究
LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。LY2835219价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-16297 | LY2835219 Abemaciclib methanesulfonate | 1231930-82-7 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | XW12319308271 | N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 n-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-isopropyl-1h-benzo[d]imidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate salt;n-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-isopropyl-1h-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate salt;n-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1h-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine methanesulfonate salt;ly2835219 | 1231930-82-7 | 1G | 605元 |
| 2024/04/30 | HY-16297 | LY2835219 Abemaciclib methanesulfonate | 1231930-82-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 800元 |