1276553-09-3
中文名称
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
英文名称
PF-4989216
CAS
1276553-09-3
分子式
C18H13FN6OS
分子量
380.4
MOL 文件
1276553-09-3.mol
更新日期
2024/05/10 15:25:45
1276553-09-3 结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(PF-4989216)4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
英文别名
CS-1547PF-4989216
PF-4989216
PF 4989216
PF4989216
4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile
4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholin-4-yl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile
3-Thiophenecarbonitrile, 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-(4-morpholinyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 5mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
| 2024/04/30 | S7675 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 5mg | 1183.92元 |
常见问题列表
生物活性
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。靶点
| Target | Value |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 65 nM |
体外研究
PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。
体内研究
在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。