132907-72-3
中文名称
盐酸雷莫司琼
英文名称
Ramosetron hydrochloride
CAS
132907-72-3
分子式
C17H18ClN3O
MDL 编号
MFCD00894748
分子量
315.8
MOL 文件
132907-72-3.mol
更新日期
2024/04/29 11:00:11
132907-72-3 结构式
基本信息
中文别名
(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐盐酸雷莫司琼
雷莫司琼
盐酸雷莫司琼 98.5% MIN
盐酸雷莫司琼(止呕药)
(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐
英文别名
(1-methylindol-3-yl)-[(5r)-4,5,6,7-tetrahydro-3h-benzimidazol-5-yl]methanone hydrochlorideRAMOSETRON HCL
RAMOSETRON HYDROCHLORIDE
(1-methyl-1h-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazol-5-yl)-methanon
(r)-5-((1-methyl-3-indolyl)carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazolehydr
(r)-monohydrochlorid
ym060
RAMOSETRON HYDROCHLORIDE 98.5% MIN
(-)-5-(R)-[(1-methylindole-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydrobenzimidazole hydrochloride
Ramosetron Hydrochlorid
Methanone, (1-methyl-1H-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-5-yl)-, monohydrochloride, (R)-
Methanone, (1-methyl-1H-indol-3-yl)[(5R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazol-5-yl]-, monohydrochloride (9CI)
(R)-YM-060
Nasea OD
所属类别
生物：小分子化合物物理化学性质
熔点244-246°C
比旋光度D -42.9° (c 1.02 in methanol)
储存条件-20°C
溶解度在水中的溶解度为20mg/mL，澄清
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -40 to -45°, c = 1 in methanol
稳定性吸湿性
InChIKeyXIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N
安全数据
常见问题列表
适应症
预防和治疗抗恶性肿瘤药物治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。药理作用
5-HT3受体/拮抗作用
在 5-羟`色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch 反射)实验中,本^药显示了对 5-HT3受体的拮抗作用。
抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用
对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品,显示了抑制作用。
作用机制
顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传人迷走神经末稍的 5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这-5-HT3受体而发挥止吐作用的。生物活性
Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式，ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂，具有潜在的止吐作用。靶点
| Target | Value |
|
5-HT3 receptor
(in N1E-15 cells) | 0.091 nM(Ki) |