135159-51-2

中文名称盐酸沙格雷酯

英文名称 Sarpogrelate hydrochloride

CAS 135159-51-2

分子式 C24H32ClNO6

分子量 465.967

MOL 文件 135159-51-2.mol

更新日期 2023/09/14 14:01:39

135159-51-2 结构式

基本信息物理化学性质安全数据盐酸沙格雷酯片常见问题列表图谱信息

基本信息

中文别名

(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
盐酸沙格雷酯
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐

英文别名

(+/-)-2-(dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
SARPOGRELATE HCL
SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE
Anplag
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride (9CI)
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride, (+-)-
MCI 9042
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride

所属类别

原料药：抗凝血药及抗血小板药

物理化学性质

外观米色粉末.

熔点145-148°C

熔点146-152℃

储存条件Inert atmosphere,2-8°C

溶解度去离子水：≥5mg/mL

形态固体

产品类别药用活性物质 (APIs)

InChIKeyPOQBIDFFYCYHOB-UHFFFAOYSA-N

CAS 数据库135159-51-2(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07,GHS09

警示词警告

危险性描述H302-H400

防范说明P273

危险品标志Xn,N

危险类别码22-50/53

安全说明60-61

危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII

WGK Germany3

常见问题列表

注意事项

慎重用药（下列患者慎用)：月经期患者（有加剧出血的可能)；有出血倾向及出血因素的患者（有加剧出血的可能)；正在使用抗凝剂（华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者（有加剧出血的可能)；严重肾功能障碍的患者（有影响排泄的可能)重要基本注意事项：在使用本品期间，应定期进行血液检查。

不良反应

主要不良反应为恶心12件(0.25%)，烧心10件(0.21%)，腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血（均为0.1%以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。血小板减少（发生率不详）：曾发现有血小板减少的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。肝功能障碍、黄疸（两者均为发生率不详）：曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。严重不良反应（其它同类药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，应加以注意。

药代动力学

吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示：一次服用本品时的血药浓度变化代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%，从粪便中排泄60-70%。

生物活性

Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。

靶点

Target	Value
5-HT2A (Cell-free)	0.2 nM(Kd)
5-HT2C (Cell-free)	1.1 nM(Kd)
5-HT2B (Cell-free)	2.1 nM(Ki)
5-HT2B (Cell-free)	2.1 nM(Kd)

体外研究

Sarpogrelate is selective for 5-HT ₂ (pK _i =7.54) over 5-HT ₁ (pK _i =4.58), α ₁ -, α ₂ -, and β-adrenergic (pK _i =3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK _i =4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.

体内研究

Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD)
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	I.p. daily for 4 weeks
Result:	Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels. Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level.

图谱信息

盐酸沙格雷酯(135159-51-2)核磁图(¹HNMR)