135729-62-3
中文名称
(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
英文名称
Palonosetron Hydrochloride
CAS
135729-62-3
分子式
C19H25ClN2O
MDL 编号
MFCD07370072
分子量
332.87
MOL 文件
135729-62-3.mol
更新日期
2024/04/26 10:20:39
135729-62-3 结构式
基本信息
中文别名
盐酸帕洛诺司琼(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉盐酸盐
英文别名
PALONOSETRON HCLPALONOSETRON HYDROCHLORIDE
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride
Aloxi
Onicit
RS-25259-197
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 拮抗剂物理化学性质
熔点>290°C
比旋光度D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微）
形态固体
颜色白色至灰白色
Merck14,6997
常见问题列表
用途
盐酸帕洛诺司琼是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化学疗法诱发的恶心和呕吐（CINV）。盐酸帕洛诺司琼是止吐药。
恶心呕吐药
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。
生物活性
Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。靶点
| Target | Value |
| 5-HT3 |
体外研究
Palonosetron 是一种高效高选择性的第二代5-HT3 受体拮抗剂，对5-HT3受体的结合亲和性比其它5-HT3受体拮抗剂高100倍(Palonosetron pK i 10.5，而 granisetron pK i 8.91， tropisetron pK i 8.81 ，ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血浆半衰期比同种类拮抗剂长，约为40 小时 (ondansetron, 4小时; tropisetron, 7.3 小时; dolasetron, 7.5 小时; ranisetron, 8.9小时)。