138729-47-2
中文名称
右佐匹克隆
英文名称
Eszopiclone
CAS
138729-47-2
分子式
C17H17ClN6O3
MDL 编号
MFCD03700720
分子量
388.81
MOL 文件
138729-47-2.mol
更新日期
2024/04/24 11:40:37
138729-47-2 结构式
基本信息
中文别名
4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯右佐匹克隆
英文别名
ESOPICLONEESZOPICLONE
(S)-(+)-ZOPICLONE
Eszppiclone98.5%~100.5%
Eszppiclone
[(9S)-8-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-2,5,8-triazabicyclo[4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yl]4-methylpiperazine-1-carboxylate
Lunesta
ESZOPICLONE CIV
1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, (5S)-6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester (9CI)
1-Piperazinecarboxylic acid, 4-methyl-, 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester, (S)-
4-Methyl-1-piperazinecarboxylic acid 6-(5-chloro-2-pyridinyl)-6,7-dihydro-7-oxo-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl ester
(5S)-6-(5-CHLOROPYRID-2-YL)-5-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)CARBONYLOXY-7-OXO-6,7-DIHYDRO-5H-PYRROLO[3,4-B]PYRAZINE
5S-6-(5-chloropyrid-2-yl)-5-(4-methylpiperazin-1-
Zopiclone (S)-
物理化学性质
外观白色或类白色粉末
熔点202-204°C
比旋光度D20 +135 ±3° (c = 1.0 in acetone)
沸点580.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
旋光度＋125°-＋141°
储存条件-20°C冷冻
酸度系数(pKa)6.70±0.10(Predicted)
常见问题列表
镇静催眠药
右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 )，吸收快速完全，达峰时间 1.0～1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害，和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况，观察药动学特点与药效学的关系，单次口服药物6小时后，3个剂量组均未发现有精神运动性损害，或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用，目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药，可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式
临床应用
用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。用法用量
目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市，由于起效迅速并且疗效较好，需要在睡前服用。18～64 岁的成人，其推荐剂量为 2～3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。＞65 岁的老年人，或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者，起始剂量可以降低至 1mg/ 日，根据临床状况再酌情增加剂量。不良反应
常见的不良反应为头痛和苦味，较轻微，少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒，酒精将会增强睡眠程度，可能导致或加重头晕。有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)