138977-28-3
中文名称
辣椒平
英文名称
CAPSAZEPINE
CAS
138977-28-3
分子式
C19H21ClN2O2S
MDL 编号
MFCD00153778
分子量
376.9
MOL 文件
138977-28-3.mol
更新日期
2024/04/21 22:13:43
138977-28-3 结构式
物理化学性质
熔点155-157°C
沸点581.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度methanol: soluble
溶解度可溶于甲醇：
酸度系数(pKa)9.73±0.20(Predicted)
形态solid
形态固体
颜色off-white
颜色米白色
InChIKeyDRCMAZOSEIMCHM-UHFFFAOYSA-N
安全数据
危险品标志Xn
危险类别码20/21/22-36/37/38
安全说明22-24/25-36-26
安全说明S22-S24/25
危险品运输编号2811
WGK Germany3
WGK Germany3
危险等级6.1(a)
包装类别II
常见问题列表
生物活性
Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。靶点
| Target | Value |
|
TRPV1
() | |
|
Na,K-ATPase
() | 12 μM(EC50) |
体外研究
94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性，但不影响Na+转运相关的Na-ATPase。在没有K+的情况下，CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性，尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之，CPZ阻滞NKA中Na+/K+循环，但保持Na+循环完整、减少泵的运输化学计量。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成。
体内研究
在小鼠中，TRPV1拮抗剂capsazepine阻止吗啡耐受和依赖。capsazepine的急性治疗(5 mg/kg, i.p.)使吗啡的镇痛效果加强。capsazepine (2.5 mg/kg, i.p.)与吗啡的重复性联合结合治疗能够减轻吗啡镇痛效果耐受性发展。吗啡的依赖性发展同样被capsazepine (1.25 or 2.5 mg/kg, i.p.)所减少。Capsazepine (1 mg/kg/day)抑制小鼠卵巢切除术诱导的骨质疏松、对骨重吸收指数和骨骼形成也有抑制作用。