14008-44-7
中文名称
美托哌丙嗪
英文名称
metopimazine
CAS
14008-44-7
分子式
C22H27N3O3S2
分子量
445.598
MOL 文件
14008-44-7.mol
更新日期
2023/03/14 09:07:06
14008-44-7 结构式
基本信息
中文别名
美托哌丙嗪美托哌丙嗪D6
美托哌丙嗪杂质
2H9]-美托哌嗪
化合物 T24460
1-[3-[2-(甲基磺酰基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]哌啶-4-甲酰胺
英文别名
NG101NG 101
NG-101
RP-9965
EXP 999
9965 RP
Nortrip
Vogalene
metopimazine
metopimazine USP/EP/BP
所属类别
原料药：止吐催吐药物理化学性质
熔点170.5℃
沸点721.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.1920 (rough estimate)
折射率1.6320 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)16.44±0.20(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
CAS 数据库14008-44-7
常见问题列表
概述
美托哌丙嗪是属于吩噻嗪家族的药物，1959年，Jacob等人第一次报导了美托哌丙嗪的合成路线，首先用乙酰基保护甲基硫醚酚噻嗪(2)的氮原子，然后氧化中间体(3)的硫醚成砜，同时脱掉乙酰基得到中间体(4)，因为中间体(3)结构中有两个硫醚，因此氧化的选择性是关键。应用
近年来，癌症发病率逐年升高，化疗是目前治疗癌症最有效的手段之一。化疗会产生许多副作用，其中最常见的副作用是恶心呕吐。由化疗引起的严重恶心呕吐导致了市场对止吐药的需求持续增长。能完全预防恶心呕吐，对所有病人都有效果的止吐药仍有待开发。 美托哌丙嗪是属于吩噻嗪家族的药物，用于预防恶心呕吐，是多巴胺D2、D3受体抑制剂，不穿过血脑屏障，因此没有中枢副作用，也没有心血管副作用。美托哌丙嗪被欧盟批准的上市多年，在法国它的商品名是Vogalene。最近发现在能引起病人剧烈呕吐的非顺铂化疗过程中，美托哌丙嗪可以对另一种止吐药枢复宁起重要的替代作用。