14252-80-3
中文名称
盐酸布比卡因
英文名称
Bupivacaine hydrochloride
CAS
14252-80-3
分子式
C18H31ClN2O2
MDL 编号
MFCD00941462
分子量
342.9
MOL 文件
14252-80-3.mol
更新日期
2024/04/28 17:04:10
14252-80-3 结构式
基本信息
中文别名
1-丁基-2-[N-(2,6-二甲基苯胺甲酰基)]哌啶盐酸盐盐酸布比卡因
布比卡因盐酸盐
英文别名
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE(+,-)-1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididemonohydrochloride,monohydrate
1-butyl-2’,6’-pipecoloxylididehydrochloride(+-)
2-piperidinecarboxamide,1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-monohydrochloride,m
ah-2250
marcainehydrochloride
dl-1-n-Butylpiperidine-2-carboxylic Acid 2,6-Dimethylanilide Hydrochloride
Sensorcaine
BUPIVACAINEHYDROCHLORIDE,MONOHYDRATE,USP
1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide hydrochloride
(1)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide hydrochloride
所属类别
原料药：局部麻醉剂安全数据
警示词危险
危险性描述H330-H300-H310
危险品标志T+
危险类别码26/27/28
安全说明22-36/37/39-45
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS号TK6125000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2933399090
毒性LD50 in mice (mg/kg): 7.8 i.v., 82 s.c. (Henn, Brattsand)
14252-80-3(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放毒性分级
高毒急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾类别
有毒物质灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂常见问题列表
概述
盐酸布比卡因是酰胺型局部麻醉药，一般用于神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉。其作用机制与酰胺型局麻药相似，即药物先与血浆蛋白结合，经肝脏代谢，再经肾脏从小便排出。特点
其特点是：(1)麻醉力较强(约为卡波卡因的4倍)；(2)持续时间较长(一般达5小时左右，最长可达10小时以上)；(3)对呼吸系统和循环系统影响较少；(4)孕妇使用本品不易扩散而影响胎儿。在国外本品已是一种比较成熟的产品(已收入1973年版英国药典)，关于其合成的文献报道也比较丰富，在国内的许多文献报道中也详细的介绍了其的合成路线。本发明主要涉及到其最后一步烃化反应和成盐的反应，据文献报道的烃化反应大部分是在溶剂DMF中进行，反应完成后加入到冰水中，得到布比卡因碱，成盐反应都是将布比卡因碱溶于异丙醇中，然后通氯化氢气体，过滤得到盐酸布比卡因。或者在DMF中反应完毕直接加稀盐酸，降温结晶得到盐酸布比卡因。现有的文献报道的制备方法的缺点是DMF使用量大，回收困难，造成生产成本偏高。药理作用
盐酸布比卡因为酰胺类长效局麻药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无刺激性，不产生高铁血红蛋白血症，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。无明显的快速耐受性。