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149653-99-6

中文名称 (3AS)-2-[(3S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3A,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[DE]异喹啉
英文名称 Palonosetron
CAS 149653-99-6
分子式 C19H24N2O
分子量 296.41
MOL 文件 149653-99-6.mol
149653-99-6 结构式 149653-99-6 结构式

基本信息

中文别名
帕洛诺司琼
帕洛诺司琼RR构型
帕洛诺斯琼及其中间体
帕洛诺司琼RR异构体
(R,R)-帕洛诺司琼
帕洛诺司琼RR手性异构体
(3aS)-2-[(3s)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉
英文别名
CID 148211
Palonosetron USP/EP/BP
(R)-2-((R)-quinuclidin-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de] isoquinolin-1-one
[r-(r*,r*)]-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1h-benz[de]isoquinolin-1-one
1H-Benz[de]isoquinolin-1-one, 2-(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-, (3aR)-
所属类别
原料药:其它

物理化学性质

沸点470.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.24
酸度系数(pKa)9.77±0.33(Predicted)

常见问题列表

作用
帕洛诺司琼是一种高选择性、高亲和力的5-HT3受体拮抗药。由于其结构与第1代5-HT3受体拮抗药不同,帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力至少是其他同类药物的30倍。
适应症
帕洛诺司琼被美国FDA批准用于急性及延迟性CINV和PONV,其用法和用量分别为:化疗前静脉注射0.25mg和麻醉诱导前静脉注射0.075mg。目前,国内外研究人员对帕洛诺司琼预防急性和延迟性CINV及PONV的效果及安全性进行了10余项临床试验。
相互作用
体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明,帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制剂,也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此,与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。
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