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15318-45-3

中文名称 甲砜霉素
英文名称 Thiamphenicol
CAS 15318-45-3
分子式 C12H15Cl2NO5S
分子量 356.22
MOL 文件 15318-45-3.mol
更新日期 2024/04/26 20:45:10
15318-45-3 结构式 15318-45-3 结构式

基本信息

中文别名
硫霉素
甲砜霉素
甲砜毒素
甲酚霉素
甲砜氯霉素
甲砜霉素**
甲砜霉素(标准品)
硫霉素(甲砜霉素)
甲砜霉素 (TAP)
甲砜霉素,甲砜氯霉素
英文别名
8065c.b.
Neomyson
win-5063-2
NSC 522822
thiocymetin
thiophenicol
THIAMPHENICOL
D-Thiocymetin
D-Thiophenicol
THIAMPHENICHOL
所属类别
原料药:酰胺醇类药

物理化学性质

外观性状白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。
熔点163-166 °C
比旋光度D25 +12.9° (ethanol)
密度1.3281 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
储存条件-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度ethanol: 50 mg/mL, clear, colorless
沸点695.9±55.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)11.05±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
水溶解性Soluble in acetonitrile or DMF. Slightly soluble in water
Merck13,9372
BRN2819542
InChIKeyOTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N
CAS 数据库15318-45-3

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
安全说明22-24/25
WGK Germany2
RTECS号AB6680000
海关编码29414000
毒性human,TDLo,unreported,214mg/kg/10D (214mg/kg),BEHAVIORAL: SLEEPGASTROINTESTINAL: NAUSEA OR VOMITINGSKIN AND APPENDAGES (SKIN): "DERMATITIS, OTHER: AFTER SYSTEMIC EXPOSURE",Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 24, Pg. 944, 1974.

应用领域

用途1
主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科、妇产科和五官科感染等症,特别对中轻度感染作用尤其明显

常见问题列表

氯霉素类广谱抗菌素
甲砜霉素是一种氯霉素类广谱抗菌素,对革兰氏阴性菌的作用较阳性菌强。常温下为白色至类白色结晶性粉末 或晶体,口服能迅速完全吸收,代谢方面主要以原形从尿中排泄。临床上主要用于治疗呼吸、泌尿、肝胆、伤寒等肠道外科,妇产科和五官科感染等症,特别对中 轻度感染作用尤其明显。化学结构与氯霉素相似,它的甲砜基取代了氯霉素的硝基,因而毒性降低其体内抗菌作用比氯毒素强2.5-5倍。对革兰氏阳性菌如肺类球菌 ,溶血性链球菌的抗菌作用很强,对革兰氏阳性菌如淋球菌,脑膜炎双球菌,肺类杆菌,大肠杆菌,霍乱弧菌,痢疾杆菌及流感杆菌等均有较强抗菌作用,对厌氧 杆菌族,立克次体,阿米巴原虫等也有一定的抗菌作用,其作用机理与氯霉素相同。主要是抑制细菌蛋白质的合成,该药口服吸收快,在2小时内血浓度可达最高峰 ,半衰期为5小时,比氯霉素持久,细菌对本品与氯霉素之间有完全交叉耐药性,对本品与四环素类药有部分交叉耐药现象。
甲砜霉素还具有较强的免疫抑制作用,是一种优良的免疫抑制剂。其作用机理与其它免疫抑制剂有显著不同,其免疫抑制作用较氯霉素高数倍。为反映移植及外科 异体同质移植有效的延长剂。
国内生产的甲砜霉素肠溶片主要用于治疗敏感菌如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
主要生产厂家为江西新赣江药业有限公司和江苏晨牌药业有限公司。
用法用量:口服。成人一日1.5~3g,分3~4次,儿童按体重一日25~50mg/Kg,分4次服。
注意事项:可抑制红细胞、白细胞、和血小板生成,但程度比氯霉素轻。可引起周围神经炎。
用途

甲砜霉素为广谱抑菌剂。对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用。特别是对革兰氏阴性杆菌作用强大,如对大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、产气杆菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、痢疾杆菌等作用较强,革兰氏阳性菌中如炭疽杆菌、葡萄球菌、棒状杆菌、肺炎球菌、链球菌、肠球菌和放线菌对其亦较敏感。但对革兰氏阳性菌的作用不及青霉素和四环素。对钩端螺旋体、某些霉形体、部分衣原体和立克次氏体亦有作用。细菌对本品与氯霉素间有完全的交叉耐药性,与四环素类之间有部分文交叉耐药性。

生物活性
Thiamphenicol (Thiophenicol) 是一种抗菌的抗生素,是Chloramphenicol的甲磺酰基类似物。
体外研究

Thiamphenicol shows a significant post-antibiotic effect (PAE) (0.33 to 2.9h) on all pathogens studied ( S. pneumoniae , S. aureus and Escherichia coli ) and a powerful bactericidal effect against β-lactamase-positive and -negative H. influenzae . Thiamphenicol MICs for the microorganisms analyzed are: 32 mg/L ( S. aureus and E. coli ), 2 mg/L ( S. pneumoniae ) and 0.25 mg/L ( H. influenzae ). Thiamphenicol shows a good in vitro activity against difficult-to-treat multiply resistant pathogens.

体内研究

The pharmacokinetics of Thiamphenicol (30 mg/kg) after single intravenous (IV) and oral (PO) administration is investigated in Mulard ducks. After IV administration, for Thiamphenicol, the mean residence time is 2.83 hours, the general half-life is 1.96 hours, the clearance is 0.04 L/hr/kg. Pharmacokinetics after PO administration is very similar for IV administration. Thiamphenicol shows rapid absorption and bioavailability of more than 70%.

甲砜霉素价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0479甲砜霉素
Thiamphenicol
15318-45-3100mg300元
2024/01/25HY-B0479甲砜霉素
Thiamphenicol
15318-45-310mM * 1mLin DMSO330元
2024/01/25HY-B0479甲砜霉素
Thiamphenicol
15318-45-3500mg500元
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