18559-94-9
中文名称
沙丁胺醇
英文名称
Salbutamol
CAS
18559-94-9
EINECS 编号
242-424-0
分子式
C13H21NO3
MDL 编号
MFCD00869868
分子量
239.31
MOL 文件
18559-94-9.mol
更新日期
2024/04/23 17:26:37
18559-94-9 结构式
基本信息
中文别名
柳丁氨醇舒喘灵
舒喘宁
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
沙丁胺醇
英文别名
(L)-ALBUTEROLLEVALBUTEROL
LEVALBUTEROL HCL
R-SALBUTAMOL HCL
2-(tert-butylamino)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol
4-hydroxy-3-hydroxymethyl-alpha-((tert-butylamino)methyl)benzylalcohol
aerolin
ah3365
alpha’-diol,alpha’-((tert-butylamino)methyl)-4-hydroxy-m-xylene-alph
alpha-1-(((1,1-dimethylethyl)amino)methyl)-4-hydroxy-3-benzenedimethanol
alpha-diol,alpha-1-((tert-butylamino)methyl)-4-hydroxy-m-xylene-alph
proventil
salbutamolfreebase
sultanol
ventolin
SALBUTAMOL VETRANAL, 100 MG
SALBUTAMOL, IMPURITY G2-[BENZYL(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]-1-[4-HYDROXY-3-(HYDROXYMETHYL)PHENYL]ETHANONE EP STANDARD
SALBUTAMOL, IMPURITY B(1RS)-2-[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]-1-(4-HYDROXYPHENYL)ETHANOL EP STANDARD
SALBUTAMOL, KETONE IMPURITY BP STANDARD
SALBUTAMOL, IMPURITY D(1RS)-2-[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]-1-HYDROXYETHYL]-2-HYDROXYBENZALDEHYDE EP STANDARD
所属类别
原料药：平喘药物理化学性质
外观性状白色或近白色结晶性粉末。熔点157-158℃，易溶于乙醇，溶于水，略溶于乙醚。无臭，味苦。其硫酸盐为白色至淡黄色结晶性粉末。易溶于水，溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。无臭，味苦。
熔点157-160℃
沸点381.97°C (rough estimate)
密度1.0700 (rough estimate)
折射率1.4800 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度微溶于水，溶于乙醇（96%）。
酸度系数(pKa)pKa 9.07(H2O
t = 25.0±0.05
I = 0.10) (Uncertain);10.37(H2O
t = 25.0±0.05
I = 0.10) (Uncertain)
形态neat
颜色白色
水溶解性17.95g/L(25 ºC)
Merck13,215
BRN6405698
BCS Class3
稳定性稳定，但对光敏感。与强氧化剂不相容。
InChIKeyNDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N
LogP0.64
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H317-H319-H412
危险品标志Xn
危险类别码R22
安全说明S36
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号ZE4400000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2922504500
18559-94-9(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥毒性分级
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 660 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2707 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物烟雾类别
有毒物品灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂常见问题列表
简介
沙丁胺醇又称舒喘灵、舒喘宁、喘特宁、嗽必妥、喘乐宁、羟甲叔丁肾上腺素，是临床上常用的一种平喘药，属选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。用于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相同。
作用
沙丁胺醇的化学结构与异丙肾上腺素近似，作用与后者相当或略强。在气管内吸收较慢，且不易被硫酸酯酶破坏，故作用强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟反应物质的释放，防止支气管痉挛。本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。适应症
沙丁胺醇的适应症：
1、用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病。也可用于慢性哮喘和慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管痉挛和预防运动诱发的哮喘。
2、沙丁胺醇为短效选择性β2-受体激动药，轻、中度哮喘对吸入剂型反应快速。气雾剂规则吸入的效果比按需用药的效果差，吸入剂型不适于作长期、单一使用。
3、现代药物学将本品归为主要作用于呼吸系统的药物中的平喘药。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑（2015-09-18）。
用法用量
沙丁胺醇可采用多种途径给药。口服给药可用于频发性或慢性哮喘控制症状和预防发作，气雾吸入给药除直接作用于呼吸道平滑肌外，小部分被吸收，循支气管静脉进入右心室然后又进入肺循环，所以这种给药方法最快，对心脏作用最小。 而口服则在血药浓度达到有效水平时方能发挥作用，并对心脏有一定的不良反应，故目前推荐气雾吸入给药。一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入，每次吸入100～200μg，即1～2喷，必要时可每隔4～8小时吸入1次，但24小时内最多不宜超过8喷。制剂
口服制剂：沙丁胺醇片剂，每片2mg; 小于5岁，每次0.5～1mg; 5～ 14岁，每次2mg，每日3～4次。沙丁胺醇缓释片，每片8mg，成人及12岁以上儿童，每次1片，每日2次。丁胺醇缓释胶囊，每片4mg、8mg，成人1次8mg，儿童用量遵医嘱，每日2次。气道吸入制剂：丁胺醇气雾剂，每喷0.1mg，每次1～2喷，每日3～4 次。沙丁胺醇雾化溶液，浓度0.5%，每次0.01～0.03ml/kg，用2～3ml生理盐水稀释，雾化吸入，每4～6小时雾化吸入1次。丁胺醇干粉剂，每囊泡0.2mg，每次1囊泡，每日3～4次。沙丁胺醇气雾剂(万托林气雾剂)，每瓶总重18g，内含沙丁胺醇20mg，可喷200次，每喷0.1mg，每日3次。
药物相互作用
(1) 同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用与不良反应均可能加重。(2) 并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。
(3) 避免与单胺氧化酶抑制药及三环类抗抑郁药同时应用。
副作用
沙丁胺醇的常见副作用包括摇晃、头痛、心跳过速、晕眩，以及焦虑等。严重副作用则包含恶化支气管痉挛、心律不整，以及低血钾。妊娠和哺乳期间可以给药，但其安全性尚未完全明了。本品属于速效型β2肾上腺素受体激动药，可促进平滑肌舒张。
不良反应
1. 本品的支气管扩张作用可被β受体阻断剂心得安所拮抗，因此不宜与心得安同服。2. 长期使用，与异丙肾上腺素一样，可能形成 耐受性，不仅疗效降低，而且由于对体内交感神经递质引起耐受性，可能有加重哮喘的危险。
3. 副作用主要有恶心、头痛，偶有肌肉震颤、心悸、血压波动，一般在减量后可消失，严重者应停药。
4. 心血管功能不全、高血压病人慎用。
注意事项
1.禁忌证：对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者。2.慎用：高血压患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜铬细胞瘤患者，有动脉瘤病史者，对拟交感神经药物异常敏感者，冠状动脉供血不足者，甲状腺功能亢进患者，心律失常患者，特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者，老人、孕妇、哺乳期妇女。
3. 不良反应：较常见的沙丁胺醇不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛，过敏反应。此外，还可见低钾血症 (剂量过大时) 及口、咽刺激感。长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。
4.交叉过敏：对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可能对本药过敏。
5.用药期间应监测血钾浓度。使用沙丁胺醇预防早产的妇女，有患肺水肿的危险，应密切监测心肺功能。
参考资料：许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京：江苏科学技术出版社.2009.