198470-85-8
中文名称
帕瑞昔布钠
英文名称
PARECOXIB SODIUM
CAS
198470-85-8
分子式
C19H17N2NaO4S
分子量
392.404
MOL 文件
198470-85-8.mol
更新日期
2024/04/28 09:06:01
198470-85-8 结构式
基本信息
中文别名
帕瑞考昔钠帕瑞昔布钠
帕瑞西布钠
帕瑞昔布杂质25
帕瑞昔布钠API
帕瑞昔布(钠盐)
帕瑞西布纳原料药
帕瑞昔布钠杂质(4个)
N-((4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基)磺酰)丙酰胺钠盐
N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰]丙酰胺钠盐(帕来昔布钠)
英文别名
DynastatRayzon
SC 69124A
Parecoxib CRS
parexib sodium
Parecoxib-011-Na
Parecoxib sodium
Parecoxib sodiuM sal
Parecoxib sodiuM salt
Parecoxib Impurity 64
所属类别
原料药：非甾抗炎药物理化学性质
熔点273-275°C
储存条件Refrigerator
溶解度DMF: 10mg/mL; DMSO: 15mg/mL; Ethanol: 3mg/mL; PBS (pH 7.2): 5mg/mL
形态粉末
InChIInChI=1S/C19H18N2O4S.Na.H/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22);;
InChIKeyOGSQVUBPCQXSGW-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC1ON=C(C2C=CC=CC=2)C=1C1C=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=1.[NaH]
常见问题列表
用途
帕瑞昔布钠药物对于疼痛,炎症和发热问题会有很大的帮助,可以选择性抑制降低组织包括内皮组织前列腺素的形成,不过对于血小板血栓烷素没有影响。帕瑞昔布钠在临床上一般用于中度或者重度手术后的急性疼痛的治疗。
作用
帕瑞昔布钠具有抗炎，止痛的作用。作用机制
帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物，能选择性的抑制环氧化酶-2（COX-2），抑制花生四烯酸向前列腺素（PG）转化，抑制PG合成，从而发挥镇痛抗炎作用，而对COX-1抑制作用并不明显，因而在发挥镇痛、抗炎作用的同时，不影响胃肠道粘膜、血小板及肾功能。
生物活性
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。靶点
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COX-2
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体外研究
Parecoxib Sodium (0-200 μM; 24-48 hours) inhibits the cell proliferation of GBM cells in a dose-dependent manner in GBM cells.Parecoxib Sodium (200 μM; 24-48 hours) results in a decreased migratory ability of U343 cells than PBS-treated group.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | GBM cells: U251 and U343 cells |
| Concentration: | 0 μM, 20 μM, 50 μM, 100 μM and 200 μM |
| Incubation Time: | 24-48 hours |
| Result: | Resulted in a slower BrdU incorporation rate of GBM cells including U251 and U343 cells. |
体内研究
Parecoxib Sodium (intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days) does not affect locomotor activity in the elevated plus-maze test, and Parecoxib at 5 and 10 mg/kg shows higher levels of percentage of time spent in the open arms.
| Animal Model: | Naive adult male ICR mice, 15 weeks old and weighing 25-35 g |
| Dosage: | 2.5 mg/kg, 5.0 mg/kg or 10 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days |
| Result: | Exerted an anxiolytic-like effect in the elevated plus-maze test. |