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2062-78-4

中文名称 匹莫奇特
英文名称 PIMOZIDE
CAS 2062-78-4
EINECS 编号 218-171-7
分子式 C28H29F2N3O
MDL 编号 MFCD00055081
分子量 461.55
MOL 文件 2062-78-4.mol
更新日期 2024/04/19 10:06:38
2062-78-4 结构式 2062-78-4 结构式

基本信息

中文别名
哌迷清
哌莫奇特
匹莫奇特
匹莫齐特
英文别名
1-[1-(4,4-BIS[4-FLUOROPHENYL]BUTYL)-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE
PIMOZIDE
1-(1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-4-piperidyl)-2-benzimidazolinon
1-(1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-4-piperidyl)-2-benzimidazolinone
1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-4-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)piperidine
mcn-jr-6238
orap
3-(1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-piperidyl)-1H-benzimidazol-2-one
2H-Benzimidazol-2-one, 1-1-4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl-4-piperidinyl-1,3-dihydro-
OPIRAN
1-[1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazole-2-one
1-[1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-piperidyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one
R 6238
所属类别
原料药:抗精神病药

物理化学性质

熔点214-218°
密度1.1763 (estimate)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 18 mg/mL
溶解度二甲基亚砜:18 毫克/毫升
酸度系数(pKa)7.32(at 25℃)
形态白色固体
颜色灰白色至浅橙色
水溶解性2.9mg/L(30 ºC)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn
危险类别码22
危险类别码R22
安全说明36
安全说明S36
危险品运输编号3249
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号DE1750000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2933399090

常见问题列表

用途
匹莫奇特又叫匹莫齐特。匹莫齐特是一种二苯丁哌啶类抗精神病药。对躁狂、幻觉、妄想、淡漠和退缩等有较好的效果,对慢性退缩性患者尤为适合。此药还有某种程度的钙拮抗作用。适应症适用于急、慢性精神分裂症,妄想狂样状态,单症状疑病和Tourette(抽动障碍)综合征。
检测方法
测定匹莫齐特的方法有色谱-质谱联用法、高效液相色谱梯度洗脱法等。然而这些方法由于需要昂贵的仪器设备,存在成本高、耗时长、灵敏度不高等缺点。因此,研究一种高灵度的、简便的匹莫齐特测定方法具有非常重要的意义。
分子印迹技术是以待测目标分子为模板分子,将具有结构上互补的功能性单体通过共价或非共价键与模板分子结合形成单体模板分子复合物,再加入交联剂使之与单体进行聚合反应形成模板分子聚合物,反应完成后通过物理或化学方法去除模板分子,得到分子印迹聚合物,在聚合物中形成与原印迹分子空间结构互补并且具有多重识别位点的空穴
生物活性
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
靶点

STAT3

STAT5

Dopamine D2 receptor

1.4 nM (Ki)

Dopamine D3 receptor

2.5 nM (Ki)

Dopamine D1 receptor

588 nM (Ki)

α1-adrenoceptor

39 nM (Ki)

体外研究

Pimozide is a dopamine receptor antagonist, with K i s of 1.4 nM, 2.5 nM and 588 nM for dopamine D2, D3 and D1 receptors, respectively; also has affinity at α1-adrenoceptor and 5-HT1A, with K i s of 39 nM and 310 nM, respectively. Pimozide acts as an inhibitor of STAT3. Pimozide (0-15 μM) shows inhibitory of the proliferation of U2OS cells, with IC 50 value at 24, 48, and 72 h of 22.16 ± 2.54, 17.49 ± 1.14 and 13.78 ± 0.34 μM, respectively. Pimozide (10 μM) inhibits the colony- and sphere-forming abilities of osteosarcoma cells. Pimozide (15 μM) induces G0/G1 phase cell cycle arrest, suppresses the extracellular signal-regulated kinase (Erk) signaling to inhibit cell viability, and produces ROS generation through inhibiting antioxidant enzyme gene catalase expression in osteosarcoma cells. Pimozide acts as an inhibitor of STAT5. Pimozide reduces the expression of endogenous STAT5 target genes, and decreases STAT5 tyrosine phosphorylation.

知名试剂公司产品信息

匹莫奇特价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12987匹莫奇特
Pimozide
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