321674-73-1
中文名称
2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
英文名称
2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID
CAS
321674-73-1
分子式
C21H17NO3
分子量
331.37
MOL 文件
321674-73-1.mol
更新日期
2024/05/08 12:54:46
321674-73-1 结构式
基本信息
中文别名
25G25000纯度96% 5G现货3000TELOMERASE抑制剂(BIBR 1532)
2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸
英文别名
CS-1061BIBR 1532
BIBR 1532, >=98%
BIBR 1532
BIBR-1532
(E)-2-(3-phenylbut-2-enamido)benzoic acid
(E)-2-(3-(naphthalen-2-yl)but-2-enamido)benzoic acid
2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl]amino]benzoic acid
2-[[(2E)-3-(2-NAPHTHALENYL)-1-OXO-2-BUTEN-1-YL]AMINO]BENZOIC ACID
2-[[(2E)-3-(2-Naphthalenyl)-1-oxo-2-butenyl1-yl]amino]benzoicacid
Benzoic acid, 2-[[(2E)-3-(2-naphthalenyl)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-
所属类别
生物化工：Telomerase 抑制剂物理化学性质
熔点>173oC (dec.)
沸点600.6±48.0 °C(Predicted)
密度1.284
储存条件Store at RT
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）
酸度系数(pKa)3.46±0.36(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶抑制剂，IC50为100 nM。体外研究
在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/MlnR 细胞系，通过抑制端粒酶活性，而降低形成集落的能力，且缩短端粒长度，且诱导对化疗增敏。 BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。特征
BIBR 1532是有效的端粒酶选择性抑制剂。生物活性
BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。靶点
| Target | Value |
|
Telomerase
(Cell-free assay) | 100 nM |
体外研究
在体外, BIBR 1532非竞争性抑制端粒酶活性，这种作用具有剂量依赖性，IC50为100 nM。 BIBR 1532作用于JVM13白血病细胞系,具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性，IC50为52 μM, 且作用于其他白血病细胞系，包括 Nalm-1, HL-60, 和 Jurkat具有相似结果。此外, BIBR 1532作用于急性髓细胞性白血病(AML)，具有 抗增殖效果，IC50为56 μM，而不会影响正常造血干细胞的增殖能力。 BIBR 1532 (2.5 μM) 作用于MCF-7/WT 和抗Melphalan的MCF-7/Mln BIBR 1532 作用于T细胞幼淋巴细胞白血病(T-PLL),具有选择性细胞毒性，这种作用具有剂量依赖性，BIBR 1532处理的细胞也显示出核浓缩，及形成凋亡小体。