43229-80-7
中文名称
富马酸福莫特罗
英文名称
Formoterol fumarate
CAS
43229-80-7
分子式
C42H52N4O12
分子量
804.88
MOL 文件
43229-80-7.mol
更新日期
2024/04/29 16:24:23
43229-80-7 结构式
基本信息
中文别名
富马酸福莫特罗福美特罗富马酸盐
富马酸福莫特罗(无水)
N-[2-羟基-5[(RS)-1-羟基-2-[(RS)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基胺]乙基]苯基]甲酰胺半富马酸
英文别名
YM 08316CGP 25827A
NSC 299587
FarMeterol
Aformoterol
CGP-25827A-e
Fumarate dihydrate
FORMAMIDE FUMARATE
FORMOTEROL FUMARATE
FORMATEROL FUMATATE
所属类别
原料药：平喘药物理化学性质
熔点138-140°C
储存条件Room temperature
溶解度Slightly soluble in water, soluble in methanol, slightly soluble in 2-propanol, practically insoluble in acetonitrile.
溶解度微溶于水，溶于甲醇，微溶于2-丙醇，几乎不溶于乙腈。
酸度系数(pKa)pKa1 7.9; pKa2 9.2(at 25℃)
形态neat
颜色白色至灰白色
最大波长(λmax)284nm(lit.)
Merck14,4245
稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
安全数据
警示词危险
危险品运输编号3249
RTECS号LQ2988000
危险等级6.1(b)
包装类别II
毒性LD50 in male, female, rats, mice (mg/kg): 3130, 5580, 6700, 8310 orally; 98, 100, 72, 71 i.v.; 1000, 1100, 640, 670 s.c.; 170, 210, 240, 210 i.p. (Yoshida)
常见问题列表
生物活性
Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316)是一种有效的，选择性的，长效β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。靶点
| Target | Value |
| β2-adrenergic receptor |
体外研究
Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂，对β2肾上腺素受体具有高效，高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间，由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗，冲去β肾上腺素受体拮抗剂后，formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中，Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。 Formoterol，如salbutamol和salmeterol，在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管，并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。
体内研究
在有意识的豚鼠体内，Formoterol剂量相关性抑制组胺诱导的支气管收缩。在豚鼠体内，Formoterol抑制组胺诱导的血浆蛋白质渗出(PPE)，10 mg /mL和100 mg /mL剂量时，能够观察到显著的抑制作用。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小时，作用时间介于之前得到的salbutamol (1小时)和salmeterol (> 6 小时)之间。在豚鼠肺中，Formoterol抑制中性粒细胞聚集(脂多糖诱导的)，但是比抑制粒细胞不依赖性PPE(组胺诱导的)需要更高的剂量。在豚鼠肺中，Formoterol (100 mg /mL)抑制PAF诱导的嗜酸性粒细胞聚集。