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55-98-1

中文名称 白消安
英文名称 Busulfan
CAS 55-98-1
EINECS 编号 200-250-2
分子式 C6H14O6S2
MDL 编号 MFCD00007562
分子量 246.3
MOL 文件 55-98-1.mol
更新日期 2024/04/23 09:22:05
55-98-1 结构式 55-98-1 结构式

基本信息

中文别名
1,4-双甲基磺氧基丁烷
白消安
二甲基磺酸1,4-丁二醇酯
1,4-双(甲基磺酰氧)丁烷
白血福恩
不育磺
布苏尔芬
二甲磺酸-1,4-丁二醇
马利兰
麦里浪
米埃罗生
(2RS)-2-(4-正丁基苯基)丙酸
1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐
二甲磺酸丁酯
英文别名
1,4-Bis(methyl sulfonoxy)butane
1,4-BUTANEDIOL DIMETHANESULFONATE
1,4-Butanediol dimethyl sulfonate
1,4-dimethanesulfonoxybutane
BUSULFAN
busulfex
busulphan
myleran
tetramethylene bis(methanesulfonate)
(1,4-bis(methanesulfonyloxy)butane)
1,4-bis(methanesulfonoxy)butane
1,4-Bis(methane-sulponyloxy)butane
1,4-butanedioldimethanesulphonate
1,4-dimesyloxybutane
1,4-dimethanesulfonoxylbutane
1,4-dimethanesulfonyloxybutane
1,4-dimethanesulphonyloxybutane
1,4-dimethylsulfonoxybutane
1,4-dimethylsulfonyloxybutane
2041c.b.
所属类别
原料药:烷化剂类抗肿瘤药

物理化学性质

外观性质白色结晶。
外观性状白色结晶性粉末。熔点119℃。不溶于水,但可以缓慢溶解,同时发生水解作用。在25℃丙酮中溶解度为2.4g/100ml,在乙醇中溶解度0.1g/100ml,几乎无臭。
溶解性不溶于水,微溶于丙酮、乙醇。
熔点114-117 °C(lit.)
沸点359.3°C (rough estimate)
密度1.305 (estimate)
折射率1.5630 (estimate)
闪点9℃
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度Very slightly soluble in water, freely soluble in acetone and in acetonitrile, very slightly soluble in ethanol (96 per cent).
形态结晶粉末
颜色浅棕色
水溶解性Decomposes
Merck1505
BRN1791786
稳定性湿气敏感
(IARC)致癌物分类1 (Vol. 4, Sup 7, 100A) 2012
EPA化学物质信息Busulfan (55-98-1)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06,GHS08
警示词危险
危险性描述H301-H340-H350-H360FD
危险品标志T+,T
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
RTECS号EK1750000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29053990
毒性LD50 i.v. in rats: 1.8 mg/kg (Scherf)

应用领域

用途一
抗肿瘤药。该品为细胞周期非特异性药物,主要用于G1期和M期。该品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋巴细胞的生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞白血病疗效显著。白消安为目前治疗慢性粒细胞白血病的主要药物,其缓解率可达80-90%。但一旦发生急性变时应停药。

制备方法

方法一
由甲基磺酰氯与1,4-丁二醇缩合而得。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

55-98-1(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂、酸类分开存放; 不易久储, 以防聚合
毒性分级
高毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 110 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒硫氧化物烟雾
类别
有毒物质
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
白消安价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-1500mg400元
2024/01/25HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-11g500元
2024/01/25HY-B0245白消安
Busulfan
55-98-110mM * 1mLin DMSO500元

常见问题列表

生物活性
Busulfan 是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。Busulfan 可诱导凋亡。
体外研究

Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老,这与p16 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中,Busulfan(烷基化剂)通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤,通过胞外信号调节激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但不持续增加ROS的产生。 在睾丸细胞中,Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。

体内研究
Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan(40 毫克/千克)诱导最大数目的细胞凋亡,同时减少坏死的细胞数目。 在NOD/SCID小鼠中,通过有限稀释分析,Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。 Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan(20毫克/公斤至100毫克/千克)剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。
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