593960-11-3
中文名称
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺
英文名称
PIK-93
CAS
593960-11-3
分子式
C14H16ClN3O4S2
MDL 编号
MFCD12922510
分子量
389.88
MOL 文件
593960-11-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
593960-11-3 结构式
基本信息
中文别名
N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 英文别名
PI-93PIK 93
PIK-93,PIK93
PI 3,4-K inhibitor, PIK-93
N-[5-[4-Chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl]-4-methylthiazol-2-yl]acetamide
N-(5-(4-Chloro-3-(N-(2-hydroxyethyl)sulfamoyl)phenyl)-4-methylthiazol-2-yl)acetamide
N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide
AcetaMide, N-[5-[4-chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)aMino]sulfonyl]phenyl]-4-Methyl-2-thiazolyl]-
PIK 93 N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide
N-[5-[4-Chloro-3-[[(2-hydroxyethyl)amino]sulfonyl]phenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]acetamide PIK 93
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂常见问题列表
生物活性
PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。体外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[3H]丝氨酸标记的内源性神经酰胺转变为神经鞘磷脂。这些说明了PI4KIIIβ在内质网和高尔基体中的神经酰胺转移时具有重要作用，以及有效调节鞘磷脂的合成。 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca2+进入。 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。特征
PIK-93是新型有效的PI3Kγ和PI4KIIIβ抑制剂。靶点
| Target | Value |
|
p110γ
() | 16 nM |
| PI4KIIIβ | 19 nM |
| p110α | 39 nM |
| DNA-PK | 64 nM |
| p110δ | 120 nM |
体外研究
PIK-93有效抑制PI3Kγ和PI4KIIIβ, IC50分别为16 nM 和19 nM。PIK-93也抑制其他PI3Ks成员, 包括PI3Kα,β, 和δ, IC50分别为39 nM, 0.59 μM,和0.12 μM。而PIK-93对其他激酶几乎没有抑制效果，即使浓度为10 μM。 0.5 μM-1 μM PIK-93作用于分化的HL60(dHL60)细胞,损害用f-Met-Leu-Phe (fMLP)处理而形成的聚集的稳定性。PIK-93改变全部F-actin fMLP依赖的累积定位，而不改变量。 250 nM PIK-93作用于COS-7 细胞, 有效废除高尔基体中CERT-PH域和FL-Cer的累积。相同浓度PIK-93也显著抑制[ 300 nM PIK-93作用于T6.11细胞,降低Carbachol诱导的TRPC6移位到质膜上和Ca 最新报道显示PIK-93具有抗肠道病毒功能, 抑制脊髓灰质炎病毒(PV)和丙型肝炎病毒(HCV) 复制, EC50分别为0.14 µM和1.9 µM。