66701-25-5
中文名称
N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺
英文名称
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
CAS
66701-25-5
分子式
C30H56N10O11
MDL 编号
MFCD07366493
分子量
732.83
MOL 文件
66701-25-5.mol
更新日期
2024/04/29 19:37:55
66701-25-5 结构式
基本信息
中文别名
N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 英文别名
(2S, 3S)-TRANS-EPOXY SUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-(4-GUANIDINO) BUTANEE-64
E-64 HEMIHYDRATE
E-64 PROTEASE INHIBITOR
EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-(4-GUANIDINO)BUTANE
EXPOXY[L-3-TRANS-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL]-L-LEU-AGMATIN
[L-3-TRANS-CARBOXY-OXIRAN-2-CARBONYL]-LEU-AGMATIN
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL)-L-LEUCYL-AGMATIN
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYL-AGMATINE
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
L-TRANS-3-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL-L-LEUCYLAGMATINE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEU-4-GUANIDINOBUTYLAMIDE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEU-AGMATINE
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEUCYLAMIDE-(4-GUANIDO)-BUTANE
N-[N-(L-3-TRANS-CARBOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYL]-AGMATINE
N-[N-(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL]-L-LEUCYL)-AGMATINE
N-(TRANS-EPOXYSUCCINYL)-L-LEUCINE 4-GUANIDINOBUTYLAMIDE
TRANS-3-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL-L-LEUCYLAGMATINE
TRANS-EPOXYSUCCINYL-LEUCYLAMIDO-[4-GUANIDINO]BUTANE
TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYL-AMIDO(4-GUANDINO)BUTANE
所属类别
生物化工：亮氨酸类衍生物物理化学性质
熔点>170°C (dec.)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 20 mg/mL, clear, colorless
溶解度H2O：20 mg/mL，澄清，无色
酸度系数(pKa)3.16±0.40(Predicted)
形态白色固体
颜色白色或灰白色
水溶解性Soluble in DMSO (25mg/ml), or water (20mg/ml)
敏感性感光
BRN1405664
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in 1
InChIKeyLTLYEAJONXGNFG-DCAQKATOSA-N
SMILESO1[C@H](C(N[C@H](C(NCCCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)[C@H]1C(O)=O
常见问题列表
生物活性
E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。靶点
| Target | Value |
|
Cysteine protease
(Cell-free assay) | 9 nM |
体外研究
E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。 E-64，半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂，有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。此外，E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。 E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展，这表现出E-64的另一个重要影响。
体内研究
E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用。 E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。