73573-88-3
中文名称
美伐他汀
英文名称
Mevastatin
CAS
73573-88-3
分子式
C23H34O5
MDL 编号
MFCD05662341
分子量
390.51
MOL 文件
73573-88-3.mol
更新日期
2024/04/29 11:21:59
73573-88-3 结构式
基本信息
中文别名
美伐他汀美池他汀
美华斯太定
英文别名
2-methyl-butanoic acid [1s-[1-alpha(r*),7-beta,8-beta(2s*,4s*),8a-beta]]-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl ester(2S)-2-METHYL-(1S,7S,8S,8AR)-1,2,3,7,8,8A-HEXAHYDRO-7-METHYL-8-[2-[(2R,4R)-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-6-OXO-2H-PYRAN-2-YL]ETHYL]-1-NAPHTHALENYL BUTANOATE
6-DEMETHYLVEVINOLIN
COMPACTIN
CS-500
MEVASTATIN
MEVASTIN
ML-236B
,8-beta(2s*,4s*),8a-beta))-
antibioticml236b
butanoicacid,2-methyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-(2-(tetrahydro-4-hy
compactin(penicillium)
droxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl)ethyl)-1-naphthalenylester,(1s-(1-alpha(r*),7-beta
ml236blactone
Merastatin
MEVASTATIN 95+%
Compactin, 6-Demethylvevinolin, CS-500, ML-236 B
MEVASTATIN(RG)
2-Methyl-butanoic acid [1S-[1-alpha(R*),7-beta,8-beta(2S*,4S*),8a-beta]]-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl ester
COMPACTIN (MEVASTATIN)
所属类别
原料药：调节血脂药物理化学性质
熔点151-153 °C
熔点151-153 °C
比旋光度D22 +283° (c = 0.48 in acetone)
沸点555.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸气压0Pa at 25℃
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：20 毫克/毫升
酸度系数(pKa)13.49±0.40(Predicted)
形态powder
颜色white
最大波长(λmax)246nm(MeOH)(lit.)
Merck13,6186
Merck14,6164
BRN1269441
InChIKeyAJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N
安全数据
警示词危险
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志T+
危险类别码26/27/28
安全说明S22-S24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号EK7907100
海关编码29322090
应用领域
用途一
3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA还原酶（3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase）、HMG-CoA还原酶（HMG-CoA reductase）抑制剂。美伐他汀价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-17408 | 美伐他汀 Mevastatin | 73573-88-3 | 50mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-17408 | 美伐他汀 Mevastatin | 73573-88-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 620元 |
| 2024/01/25 | HY-17408 | 美伐他汀 Mevastatin | 73573-88-3 | 100mg | 900元 |
常见问题列表
生物活性
Mevastatin (ML-236B)是竞争性HMG辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。靶点
| Target | Value |
| HMG-CoA reductase |
体外研究
Mevastatin是从 Penicillium citinium 分离出的一种降胆固醇剂。在0.01 pg/mL (26 nM)浓度下，与对照组相比，它能够降低50%的胆固醇合成。它在结构上类似于HMG，一个HMG-CoA还原酶的内源性底物的取代基。Mevastatin是一个前体药物，在体内通过内酯环的水解而活化。水解的内酯环模拟还原酶产生的四面体中间物，使试剂以比天然基底产物高出10,000的亲和力进行结合。mevastatin的二环部分与辅酶A的活性位点结合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白质水平，减少梗死面积，并且剂量时间依赖性提高神经功能缺陷。
体内研究
在5毫克/千克和20毫克/千克剂量下，mevastatin口服给药3小时后会降低血清胆固醇水平。在20毫克/千克的剂量下，它能够降低大约30%的血清胆固醇水平。 Mevastatin通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶，能够降低肝产生的胆固醇。仅在28天治疗之后，胆固醇水平降低，并且与梗塞减少无关。在14天高剂量治疗后，基线绝对脑血流量高出30％。