79165-06-3
中文名称
甘草酸二铵
英文名称
Diammonium glycyrrhizinate
CAS
79165-06-3
分子式
C42H62O16.2H3N
分子量
856.997
MOL 文件
79165-06-3.mol
更新日期
2024/04/19 16:14:58
79165-06-3 结构式
基本信息
中文别名
甘草二铵甘草酸二铵
甘草酸二铵,甘草二铵
甘草酸二铵盐(标准品)
英文别名
DiaMMoniuM GlycyrrhizateDiammonium Glycyrrhizinat
Diammonium glycyrrhizinate
a-D-Glucopyranosiduronic acid
GLYCYRRHIZICACIDDIAMMONIUMSALT
18α-DIAMMONIUM GLYCYRRHIZINATE
18A-DIAMMONIUM GLYCYRRHIZINATE
所属类别
原料药：肝病用药常见问题列表
药理作用
甘草酸二铵是从甘草中分离、筛选出的α甘草酸二铵盐，为强力宁(β-甘草酸的单铵盐) 的换代产品。甘草酸二铵和甘草酸单铵的药理作用类似，具有类激素样作用和免疫调节作用，有较强的抗炎、保护肝细胞膜、免疫调节及改善肝功能的作用。
药理实验证明：小鼠口服本品能减轻因四氯化碳、硫代乙酰铵和D-氨基半乳糖引起的血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高，还能明显减轻D-氨基半乳糖对肝脏的形态损伤和改善免疫性因子对肝脏形态的慢性损伤。甘草酸二铵注射液具有抗炎、抗过敏、保护肝细胞膜和溶酶体膜结构、调节免疫和诱生干扰素等作用，临床用于伴有谷丙氨酸氨基转移酶升高的慢性迁延性肝炎及慢性活动性肝炎。
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性状
白色粉末，易溶于水。药代动力学
本品口服吸收不完全，约8小时达血药峰浓度，52小时消失。其生物利用度不受胃肠道食物影响。本品具有肠肝循环，体内过程较复杂。活性代谢物于给药4小时后在血中出现，约12小时后达峰值。甘草酸二铵及其代谢物的蛋白结合率分别为92.5%和98.4%，其结合率不受药物浓度影响，但受血浆蛋白浓度变化而改变。故两者血药浓度变化与肠肝循环和蛋白结合有密切关系。静注1小时后血药浓度迅速衰减，24小时后处于低水平，肠肝循环影响小，几乎不影响血药浓度。静注后30分钟，以肝及肾中分布较多，其次为脾、心、肌肉、胃、小肠、脂肪及睾丸中分布较低，脑中未检出，4小时后这些组织中的药物浓度明显下降。静脉给药后主要通过胆汁从粪便中排出，部分从呼吸道以二氧化碳排出，极少量从尿中排出。不良反应
基本上无明显不良反应。静滴后少数病人可有血压升高、头昏、头痛、恶心、上腹不适、腹胀、皮疹和发热等，但不影响治疗。口服后个别患者血压增高。甘草酸二铵注射液与常用药物的配伍禁忌
①甘草酸二铵与氟喹诺酮类配伍：5%葡萄糖或生理盐水加甘利欣(甘草酸二铵制剂)静脉滴注后，输入乳酸环丙沙星，输液管中出现白色混浊。可见两种药物之间存在配伍禁忌。如果在两种药物之间先用生理盐水冲管可避免上述现象的产生。②甘草酸二铵与氨基糖苷类药物配伍：用4副20ml针筒各抽取甘利欣注射液20 ml分别与硫酸妥布霉素1支(80 mg/2 ml)、硫酸庆大霉素1支 (80万U/2 ml)、硫酸丁胺卡那霉素1支(0.2 g/2 ml)、硫酸奈替米星1支(0.1 g/2 ml)混合。结果各试管溶液均立即出现混浊及沉淀现象，放置24h后，各试管中可见白色沉淀析出，摇动后试管中溶液又变混浊，可见甘草酸二铵与氨基糖苷类药物存在配伍禁忌。
③甘草酸二铵与氟罗沙星(迪罗乃欣)配伍：迪罗乃欣注射液3 ml，与甘利欣3 ml混合摇匀，立即出现白色混浊，放置24 h仍为混浊液。将5%葡萄糖液加甘利欣液150 mg抽取3 ml与迪罗乃欣3 ml混合，同样出现白色混浊，放置24 h后仍混浊。说明甘草酸二铵与氟罗沙星(迪罗乃欣)存在配伍禁忌。
④甘草酸二铵与盐酸昂丹司琼(欧贝)注射液配伍：抽取甘利欣注射液 150 mg加入10%葡萄糖250 ml中(透明液体)，再取欧贝注射液8 mg从其莫非氏管内滴入，莫非氏管内立即出现乳白色混浊现象，说明存在配伍禁忌。
⑤甘草酸二铵与妥布霉素(泰星)配伍：用泰星24万U加入5%葡萄糖盐水500 ml中静滴，再将甘利欣60 ml加入10%葡萄糖液150 m1，两药混合后立即出现乳白色絮状物，振摇后不消除，放置24 h无变化，说明两种药物间存在配伍禁忌。
注意事项
1.严重低血钾症、高血钠症、心力衰竭、肾功能衰竭的患者禁用，孕妇不宜用，新生儿、婴幼儿暂不用。2.本品注射液未经稀释不能进行注射。
3.用药过程中应定期测血压和血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况，应暂停药或适当减量。
4.本品口服与注射可配合使用，转氨酶升高时可静脉给药，转氨酶趋正常时或恢复期可用口服维持。
5.甘草酸二铵注射液为国内新产品，应用病例不算多，临床疗效与不良反应尚待临床医师进一步验证。