83-43-2
中文名称
甲基强的松龙
英文名称
Methylprednisolone
CAS
83-43-2
EINECS 编号
201-476-4
分子式
C22H30O5
MDL 编号
MFCD00010591
分子量
374.47
MOL 文件
83-43-2.mol
更新日期
2024/04/28 15:17:09
83-43-2 结构式
基本信息
中文别名
甲基泼尼松龙甲基强的松龙
甲基氢化泼尼松
甲泼尼龙
甲强龙
6α-甲基强的松龙
六甲基泼尼松龙
皮質[甾]酮
英文别名
11b,17a,21-trihydroxy-6a-methyl-1,4-pregnene-3,20-dione11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-6ALPHA-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
1,4-PREGNADIEN-6-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE
6-ALFA-METHYLPREDNISOLONE
6ALPHA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
6-ALPHA-METHYL-11BETA, 17D,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
6alpha-methyl-1,4-pregnadiene-11beta,17alpha,21-triol-3,20-dione
6-ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
6 ALPHA-METHYLPREDNISOLONE BASE
6A-METHYLPREDNISOLINE
6-A-METHYLPREDNISOLONE
MEDROL
MEDRONE
METHYLPREDNISOLONE
METHYLRPEDNISOLINE
(6alpha,11beta)-11,17,21-Trihydroxy-6-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11,17,21-trihydroxy-6-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione
11,17,21-Trihydroxy-6-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
11-beta,17,21-Trihydroxy-6-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
1-dehydro-6alpha-methylhydrocortisone
所属类别
原料药：肾上腺皮质激素类药物理化学性质
熔点228-237°C (dec.)
比旋光度D20 +83° (dioxane)
沸点423.47°C (rough estimate)
密度1.0868 (rough estimate)
折射率82 ° (C=1, Dioxane)
储存条件0-6°C
溶解度chloroform/methanol (9:1): 50 mg/mL, clear, faintly yellow
溶解度在氯仿/甲醇(9:1)的溶解度：50 mg/mL，清澈，淡黄色
酸度系数(pKa)12.46±0.70(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性0.12g/L(25 ºC)
Merck14,6111
Merck6111
BRN2340300
BCS Class2 or 4?
InChIKeyVHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
安全数据
警示词危险
危险性描述H360FD-H373
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明22-36-26
安全说明S22-S36
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS号TU4146000
海关编码2937290000
常见问题列表
简介
甲基泼尼松龙属于糖皮质激素类药，用于危重疾病的急救，还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。
适应症
抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。
1. 甲基氢化泼尼松醋酸酯混悬剂分解缓慢作用持久，可供肌内、关节腔内注射。
2.甲基氢化泼尼松琥珀酸钠为水溶性，可供肌注，或溶于葡萄糖液中静脉滴注。因半衰期短，故治疗严重休克时，应于4小时后重复给药。
用法用量
1. 口服：开始1日16～24mg，分2次服，维持量1日4-8mg。
2. 关节腔内及肌内注射：1次10～80mg。
药理作用
甲基强的松龙是一种人工合成的糖皮质激素，具有典型的糖皮质激素作用如抗炎症作用，抑制免疫反应等。和糖皮质激素的代表氢化可的松相比，其抗炎效能是氢化可的松的4倍，却只有80%的盐皮质激素作用。在血浆中的半衰期是2. 5小时，氢化可的松龙由于其临床用量、疗程的不同而表现不利和有利的作用。生物活性
Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。靶点
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
体外研究
Methylprednisolone（2-10毫克/千克）显着抑制TNF产生，但不影响IL-10的血清水平，而高剂量Methylprednisolone（50毫克/千克）增加LPS诱导的IL-10的水平。Methylprednisolone（0.01至100 毫克/毫升）也通过脂多糖活化小鼠腹腔巨噬细胞增加IL-10的生物合成。
体内研究
在电生理诊断为视神经炎的大鼠中，Methylprednisolone减少RGC存活率。Methylprednisolone由非基因组，钙依赖性机制降低RGC存活。 Methylprednisolone诱导的RGC变性增强取决于通过电压门控钙通道的钙流入。 在喙和尾树桩中，Methylprednisolone治疗导致ED1阳性细胞的数量减少显著。Methylprednisolone在处理2，4和8后导致一周损伤显著减少组织损失。在1周和2周过渡损伤后，Methylprednisolone导致ED1阳性细胞的长期减少和脊髓组织损失，减少前庭纤维枯死，并邻近病灶前庭纤维的瞬间发芽。 在大鼠脊髓损伤模型中，Methylprednisolone（30mg/ kg）有效改善功能性结果，抑制TNF-α的表达和NF-kB的活化。Methylprednisolone抑制的NF-kB的功能，可能通过IKB诱导，捕获NF-kB在非活动细胞质复合物。