848141-11-7
中文名称
ALVELESTAT
英文名称
AZD 9668
CAS
848141-11-7
分子式
C25H22F3N5O4S
分子量
545.53
MOL 文件
848141-11-7.mol
更新日期
2024/05/08 12:29:56
848141-11-7 结构式
基本信息
中文别名
阿尔维莱斯塔特化合物ALVELESTAT
6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文别名
AZD9668CS-1060
AZD-9668
AZD 9668
Avelestat
Alvelestat
Cavosonstat
Avelestat (AZD9668)
Alvelestat (AZD9668)
AZD9668
AZD-9668
AZD 9668
所属类别
生物化工：Serine Protease 抑制剂物理化学性质
熔点207-209°C
沸点780.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)11.00±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色
常见问题列表
生物活性
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。靶点
| Target | Value |
|
neutrophil elastase
(Cell-free assay) | 9.4 nM(Ki) |
|
neutrophil elastase
(Cell-free assay) | 12 nM |
体外研究
在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性。
体内研究
在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中，AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 。