9041-93-4
中文名称
硫酸博莱霉素
英文名称
Bleomycin sulfate
CAS
9041-93-4
EINECS 编号
232-925-2
分子式
C110H168N34O46S7
MDL 编号
MFCD00070310
分子量
2927.17
MOL 文件
9041-93-4.mol
更新日期
2024/04/30 16:17:08
9041-93-4 结构式
基本信息
中文别名
博来霉素争光霉素
硫酸博来霉素
硫酸博来霉素来源于轮丝链霉菌
硫酸博莱霉素
英文别名
BLENOXANEBLEO
BLEOMYCIN SULFATE
BLEOMYCIN SULFATE, STREPTOMYCES VERTICILLUS
BLEOMYCIN SULPHATE
BLEXANE
Blenmycins
bleomycin,sulfate(salt)
NSC-125066
bleomycin sulfate from streptomyces verticillus
BLEOMYCIN SULFATE CELL CULTURE TESTED
BLEOMYCIN SULFATE, BPC
BLEOMYCIN SULFATE FROM STREPTOMYCES VERT ICILLUS, LYOPH.
BLEOMYCIN SULFATE FROM STREPTOMYCES VERTICILLUS 0 TO 5 °C
Blocamicina
BLEMOYCIN SULFATE
3-[[2-[2-[2-[2-[4-[2-[6-Amino-2-[1-(2-amino-2-carbamoyl-ethyl)amino-2-carbamoyl-ethyl]-5-methyl-pyrimidin-4-yl]carbonylamino-3-[3-[4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-3-(3H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino-3-hydroxy-2-methyl-pentanoyl]amino-3-hydroxy-butanoyl]aminoethyl]-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazol-4-yl]carbonylamino]propyl-dimethyl-sulfonium hydrogen sulfate
Bleomycin Sulfate, Blenoxane
Bleomycin Sulfate (A mixture of bleomycin sulfate salts)
Blenoxane, Bleo, Blexane
所属类别
原料药：抗生素类抗肿瘤药物理化学性质
外观性状博来霉素含有若干性质近似的组分，为弱碱性物质。易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。含铜离子时呈蓝绿色，去铜离子后为白色粉末。
熔点200-204°C (dec.)
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 20 mg/mL
形态powder
颜色white
水溶解性Soluble in water or DMSO
Merck13,1311
稳定性Stable for 1 year from the date of purchase. Solutions in distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全数据
警示词危险
危险性描述H340-H351-H361fd
危险品标志T
危险类别码R46-R40
安全说明S53-S36/37-S45
WGK Germany3
RTECS号EC5991990
F10
海关编码2941906000
应用领域
用途一
该品广谱抗肿瘤药。对鳞癌，包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。用途二
一种抗肿瘤的抗生素（from Streptomyces verticillus），结合到DNA上，抑制DNA合成和引起DNA分裂，需要结合氧和金属离子（如铜或铁）来切断DNA.切割RNA具有高度选择性，调控和诱导细胞凋亡，抑制肿瘤的血管再生。制备方法
方法一
该品是从轮枝链霉菌（Str.Verticillus)提取的，我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵，培养基为淀粉，葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆，氯化钠，硫酸锌，硫酸铜，磷酸二氢钾，发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液，控制发酵液残糖在1%左右，待pH回升开始每8h补玉米浆，每次补入量为0.5%，博来霉素发酵中间不产生泡沫，因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性，用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂，或以硫化氢去除铜离子，反复用丙酮沉淀，精制后过滤，真空干燥得成品。9041-93-4(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥毒性分级
高毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 240 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 210 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒硫氧化物烟雾类别
有毒物质灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂常见问题列表
生物活性
Bleomycin Sulfate (NSC125066)硫酸博来霉素是一种糖肽类抗生素，也是一种鳞状细胞癌(SCC)抗癌剂，在UT-SCC-19A细胞中IC50为4 nM。体外研究
UT-SCC-12A和 UT-SCC-12B均对Bleomycin sulfate耐药，IC50分别为14.2 nM 和13 nM。肺泡巨噬细胞与0.01 μg/mL到1μg /mL Bleomycin sulfate培养18小时显著比巨噬细胞单独培养分泌更多的成纤维细胞生长因子。Bleomycin sulfate刺激的巨噬细胞持续产生大量成纤维细胞生长因子，即使在移去Bleomycin sulfate，用新鲜培养基(不含Bleomycin sulfate)取代之后，该作用依然存在。Bleomycin sulfate刺激肺泡巨噬细胞导致的纤维素生长因子分泌被环己酰亚胺，和5-脂氧合酶抑制剂NDGA(去甲二氢愈创木酸)和BW755c抑制，表明其不仅需要蛋白质合成，也需要花生四烯酸代谢的5-脂氧合酶途径活性完全表达。 Bleomycin sulfate (400 µg/mL)培养24小时，降低NTera-2细胞的活性，增加caspase-3，-8和-9的活性，增加Bax和细胞质细胞色素C水平，并降低Bcl-2水平。对于不稳定性畸变，Bleomycin sulfate对ADIPO-P2细胞的致染色体断裂作用在处理后至少持续10天。此外，暴露于Bleomycin sulfate的细胞处理10天后，端粒融合体的外观表明Bleomycin sulfate能够诱导延迟的端粒失稳。
体内研究
Bleomycin sulfate处理后第7天，NOX-/- 的BALf中CD45+细胞是WT的1.7倍多，其中57%为Mf，第21天，在WT中减少到67%，在NOX-/-中减少到83%。