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4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺

4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺, 1258861-20-9, 结构式
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
CAS号:
1258861-20-9
英文名:
LY2940680
英文别名:
NSC7667;NSC 7667;NSC-7667;LY2940680;Taladegib;LY2940680 USP/EP/BP;LY2940680 (Taladegib);LY 2940680; LY2940680;Taladegib (LY2940680);Taladegib hydrochloride
中文名:
4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
中文别名:
化合物TALADEGIB;LY2940680,刺猬信号通路抑制剂;4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺;4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(LY2940680)
CBNumber:
CB02516035
分子式:
C26H24F4N6O
分子量:
512.5
MOL File:
1258861-20-9.mol

4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺化学性质

沸点:
703.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.39
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥5.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥51.3 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
形态:
crystalline solid
酸度系数(pKa):
7.94±0.30(Predicted)
安全信息

4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。

体外研究

LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib.

体内研究

LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity.

生物活性

Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。

靶点

TargetValue
Smoothened

4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13242Taladegib1 mg500元
2024/04/30HY-132424-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺
Taladegib
1258861-20-95mg1100元

4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 生产厂家

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ApexBio技术 sales@apexbt.com 美国 6254 58
美国生物 sales@advtechind.com 美国 6106 58
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1258861-20-9, 4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺 相关搜索:

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  • 4-fluoro-N-Methyl-N-[1-[4-(2-Methylpyrazol-3-yl)phthalazin-1-yl]piperidin-4-yl]-2-(trifluoroMethyl)benzaMide
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