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AVL292

AVL292, 1202757-89-8, 结构式
AVL292
CAS号:
1202757-89-8
英文名:
AVL-292
英文别名:
CC-292;CS-733;LMK-435;AVL-292;Spebrutinib;AVL-292 >=98%;CC-292,LMK-435;CC-292 (AVL-292);AVL 292 - CC 292;AVL-292 USP/EP/BP
中文名:
AVL292
中文别名:
BTK激酶活性抑制剂(AVL-292);N-(3-((5-氟-2-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基)丙烯酰胺;N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
CBNumber:
CB02655392
分子式:
C22H22FN5O3
分子量:
423.44
MOL File:
1202757-89-8.mol

AVL292化学性质

密度:
1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥21.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
13.22±0.70(Predicted)
CAS 数据库:
1202757-89-8
安全信息

AVL292性质、用途与生产工艺

简介

AVL-292是一个通过共价bai结合的,可以口头利用,并且具du有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于zhi0.5 nM,展示了dao比其他被测激酶至少1400倍的选择性。

应用

AVL-292是一种有效的Btk激酶活性抑制剂,可用于实验室科研过程中。

作用

AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。 在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。

生物活性

Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。Phase 1.

靶点

TargetValue
BTK
(Cell-free assay)
<0.5 nM

体外研究

AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。

体内研究

在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。

AVL292 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AVL292 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-18012Spebrutinib1 mg272元
2024/04/30HY-18012AVL292
Spebrutinib
1202757-89-85mg600元

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